发明名称 嗒-3-酮衍生物及含其之医药组合物
摘要 本发明系提供一种具优异间白素-1β产生抑制作用之化合物,以及以此等化合物做为有效成分之医药组合物,亦即提供一种以通式(1)表示之嗒-3-酮衍生物及其盐:(1)[式中 Ar1表示可有取代基之芳香族基, Ar2表示至少在4位有取代基之苯基, R1表示直链或分枝链之烷基、有环状构造之烷基、可有取代基之苯基、或可有取代基之苯基低碳烷基,以及 R2表示氰基、羧基、低碳烷氧羰基、可有取代基之低碳烷基或可有取代基之胺甲醯基];以及含有彼等之医药组合。
申请公布号 TWI249533 申请公布日期 2006.02.21
申请号 TW089103388 申请日期 2000.02.25
申请人 兴和股份有限公司 发明人 大口正夫;京谷善德;执行洋陆;吉崎荣男;古志朋之;北村崇博;松田隆行;小泷京子;古山 智子
分类号 C07D401/12;A61K31/50 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种通式(1)表示之嗒-3-酮衍生物或其盐: [式中 Ar1表示被C1-6烷氧基取代之苯基, Ar2表示在4位上被C1-6烷氧基取代之苯基, R1表示碳数为2~11之直链或分枝链烷基;碳数为3~7之 环烷基;被碳数为3-7之环烷基取代之C1-6烷基;苯基; 被卤素原子、C1-6烷基或烷氧基取代之苯基;苯基C1 -6烷基;或被卤素原子、C1-6烷基或烷氧基取代之苯 基C1-6烷基,且 R2表示氰基;羧基;C1-6烷氧羰基;C1-6烷基;被卤素原 子、羟基、醯亚胺基、可经卤素原子、硝基、 低碳烷氧基、胺基及经低碳烷基、低碳烷磺醯基 或低碳烷羰基取代之胺基取代之醯亚胺基所取 代之C1-6烷基;胺甲醯基;或被C1-6烷基、芳香族基或 经芳香族基取代之C1-6烷基所取代之胺甲醯基]。 2.根据申请专利范围第1项之嗒-3-酮衍生物或其 盐,其中芳香族基为苯基;基;啶基;基。 3.根据申请专利范围第1或2项之嗒-3-酮衍生物或 其盐,其为5,6-贰(4-甲氧基苯基)-4-胺甲醯基-2-环丙 甲基-2H-嗒-3-酮、5,6-贰(4-甲氧基苯基)-4-氰基-2- 乙基-2H-嗒-3-酮、5,6-贰(4-甲氧基苯基)-4-氰基-2- 环丙甲基-2H-嗒-3-酮、5,6-贰(4-甲氧基苯基)-4-氰 基-2-环戊甲基-2H-嗒-3-酮、2-基-5,6-贰(4-甲氧 基苯基)4-乙氧羰基-2H-嗒-3-酮、5,6-贰(4-甲氧基 苯基)-4-乙氧羰基-2-异丙基-2H-嗒-3-酮或5,6-贰(4- 甲氧基苯基)-2-异丁基-4-醯亚胺甲基-2H-嗒-3- 酮。 4.一种间白素-1产生抑制剂医药组合物,其以根 据申请专利范围第1或2项之嗒-3-酮衍生物或其 盐为有效成分。 5.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其系用于 因间白素-1产生亢进所引起的疾病之预防及治 疗者。 6.一种免疫疾病、炎症性疾病、缺血性疾病、骨 质疏松症或败血症之预防及治疗剂医药组合物,其 以根据申请专利范围第1或2项之嗒-3-酮衍生物 或其盐为有效成分。 7.根据申请专利范围第4项之医药组合物,其系用于 风湿症、关节炎或炎症性大阳炎之预防及治疗者 。 8.根据申请专利范围第4至7项中任-项之医药组合 物,其另包含医药上容许之载体者。
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