五员杂环衍生物、其制法及医药用途

摘要

本发明系有关具有下列至少一种药理活性之唑、唑或咪唑衍生物：- 抑制单胺氧化(MAO's)- 抑制脂质过氧化- 调控钠通道。此等化合物包括例如：-2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-(甲基胺基)乙基]-1,3-唑-4-基}酚；以及-2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸4-甲基戊酯。该等化合物由于其药理性质，结果特别可用于治疗下列任一种病症或疾病：帕金森氏病、老年痴呆、阿兹海默氏病、亨丁顿氏舞蹈症、肌萎缩性脊侧索硬化、精神分裂、忧郁症、精神病、偏头痛或疼痛及特别神经病变性疼痛。

主权项

1.一种化合物,其特征在于该化合物系选自下列化 合物: -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[1-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(甲氧甲基)-1,3-唑-4-基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{4-[(甲胺基)甲基]-1,3-唑-2-基} 酚; -N-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-4-基]甲 基}乙醯胺; -[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-4-基]甲基 胺基甲酸乙酯; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(吗-4-基甲基)-1,3-唑-4-基 ]酚; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(硫吗-4-基甲基)-1,3-唑-4- 基]酚; -4-[2-(苯胺基甲基)-1,3-唑-4-基]-2,6-二第三-丁基 酚; -2,6-二第三-丁基-4-(2-{[[2-(二甲胺基)乙基](甲基)胺 基]甲基}-1,3-唑-4-基)酚; -2,6-二第三-丁基-4-{5-甲基-2-[(甲胺基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲胺; -N-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}-N-甲基乙醯胺; -1-[4-(3,5-二第三-丁基-4-甲氧苯基)-1,3-唑-2-基]-N- 甲基甲胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(乙胺基)甲基]-1,3-唑-4-基} 酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-(4-苯基-1-基)甲基)-1,3 -唑-4-基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-甲基-1,4-二氮柒圜-1-基)甲 基]-1,3-唑-4-基}酚; -N-{1-[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]乙基}-N-甲基 胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(异丙胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(环己胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-异丙基-1-基)甲基]-1,3 -唑-4-基}酚; -N-甲基-1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]乙胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-乙基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -N-{[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-乙基胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}乙胺; -2,6-二第三-丁基-4-(2-{[4-(二甲基胺基)啶-1-基]甲 基}-1,3-唑-4-基)酚; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }啶-4-醇; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸4- 甲基戊酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸3,3-二甲基丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸异 戊酯; -2-[4-(4'-溴-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸己酯; -2-[4-(4-第三-丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸 酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸3,3- 二甲基丁酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸己酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸己酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸3,3-二甲基丁酯; -2-[4-(4-甲氧苯基-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸3,3-二 甲基丁酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸2- 苯基乙酯; -2-[4-(4'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-5-甲基-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(4'-甲基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(4'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2',4'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(丙基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-丙基 胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁-1-胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}戊-1-胺; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }啶-3-醇; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }咯啶-3-醇; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲醇; -N,N-二甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲 基}胺; -2-{2-[(4-甲基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -2-[2-(啶-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; -2-[2-(-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; -1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}丁啶-3-醇; -2-[2-(吗-4-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; 2-{2-[(4-甲基-1,4-二氮柒圜-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基} -10H-吩; -(3R)-1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基 ]甲基}咯啶-3-醇; -(3S)-1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基 ]甲基}咯啶-3-醇; -2,6-二-第三-丁基-4-[2-(咯啶-1-基甲基)-1,3-唑-4 -基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(丁基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2-{2-[(4-乙基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -N-甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基}胺 ; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基胺基甲酸甲 酯; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基胺基甲酸丁 酯; -N-新戊基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基 }胺; -1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}啶-4- 醇; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}乙醯胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁醯胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[4-(4-丙基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-甲基-1-(甲基胺基)丙基]-1,3 -唑-4-基}酚; -N,2-二甲基-1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]丙-1 -胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}己醯胺; -(3R)-1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}咯 啶-3-醇; -(3S)-1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}咯 啶-3-醇; -1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁啶-3 -醇; -2-{2-[(4-丙基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -2-{2-[(4-乙醯基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H- 吩; -2-{2-[(4-丁基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -4-[2-(胺基甲基)-1H-咪唑-4-基]-2,6-二-第三-丁基酚; -4-{2-[(基胺基)甲基]-1,3-唑-4-基}-2,6-二-第三- 丁基酚; -4-{2-[(4-乙醯-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-2,6-二- 第三-丁基酚; -N-甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基} 胺; -4-[2-(丁啶-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-2,6-二-第三- 丁基酚; -2,6-二-第三-丁基-4-{2-[(4-丁基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -2-[4-(3'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(3'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(4-异丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁 酯; -2-[4-(4-异丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸 酯; -2-[4-(3'-氯-4'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸丁酯; -2-[4-(3',4'-二氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(4-丙基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁酯; -2-[4-(4-乙基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁酯; -2-[4-(4'-氰基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-5-乙基-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(2'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2',3'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(2'-溴-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(3',5'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(2'-甲氧-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(3'-硝基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(2',5'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(3'-甲氧-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 胺基甲酸甲酯; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}苯甲醯胺; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}-2-苯基乙醯胺; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}丙醯胺; -1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}啶-4-基乙酸酯; -1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}咯啶-3,4-二醇; 或此等化合物之盐。 2.一种化合物之用途,其特征在于该化合物系选自 下列化合物;其系用于制备具有如下三种活性中之 至少一种活性之药物: -抑制单胺氧化B, -抑制脂质过氧化, -对钠通道具有调控活性; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[1-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(甲氧甲基)-1,3-唑-4-基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{4-[(甲胺基)甲基]-1,3-唑-2-基} 酚; -N-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-4-基]甲 基}乙醯胺; -[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-4-基]甲基 胺基甲酸乙酯; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(吗-4-基甲基)-1,3-唑-4-基 ]酚; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(硫吗-4-基甲基)-1,3-唑-4- 基]酚; -4-[2-(苯胺基甲基)-1,3-唑-4-基]-2,6-二第三-丁基 酚; -2,6-二第三-丁基-4-(2-{[[2-(二甲胺基)乙基](甲基)胺 基]甲基}-1,3-唑-4-基)酚; -2,6-二第三-丁基-4-{5-甲基-2-[(甲胺基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲胺; -N-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}-N-甲基乙醯胺; -1-[4-(3,5-二第三-丁基-4-甲氧苯基)-1,3-唑-2-基]-N- 甲基甲胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(乙胺基)甲基]-1,3-唑-4-基} 酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-(4-苯基-1-基)甲基)]-1, 3-唑-4-基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-甲基-1,4-二氮柒圜-1-基)甲 基]-1,3-唑-4-基}酚; -N-{1-[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]乙基}-N-甲基 胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(异丙胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(环己胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-异丙基-1-基)甲基]-1,3 -唑-4-基}酚; -N-甲基-1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]乙胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-乙基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -N-{[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-乙基胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}乙胺; -2,6-二第三-丁基-4-(2-{[4-(二甲基胺基)啶-1-基]甲 基}-1,3-唑-4-基)酚; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }啶-4-醇; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸4- 甲基戊酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸3,3-二甲基丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸异 戊酯; -2-[4-(4'-溴-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸己酯; -2-[4-(4-第三-丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸 酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸3,3- 二甲基丁酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸己酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸己酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸3,3-二甲基丁酯; -2-[4-(4-甲氧苯基-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸3,3-二 甲基丁酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸2- 苯基乙酯; -2-[4-(4'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-5-甲基-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(4'-甲基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(4'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2',4'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(丙基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-丙基 胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁-1-胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}戊-1-胺;1 -{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基} 啶-3-醇; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }咯啶-3-醇; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲醇; -N,N-二甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲 基}胺; -2-{2-[(4-甲基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -2-[2-(啶-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; -2-[2-(-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; -1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}丁啶-3-醇; -2-[2-(吗咻-4-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; -2-{2-[(4-甲基-1,4-二氮柒圜-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基 }-10H-吩; -(3R)-1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基 ]甲基}咯啶-3-醇; -(3S)-1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基 ]甲基}咯啶-3-醇; -2,6-二-第三-丁基-4-[2-(咯啶-1-基甲基)-1,3-唑-4 -基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(丁基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2-{2-[(4-乙基-1-基)甲基]-1,3-3-唑-4-基}-10H-吩 ; -N-甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基}胺 ; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基胺基甲酸甲 酯; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基胺基甲酸丁 酯; -N-新戊基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基 }胺; -1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}啶-4- 醇; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}乙醯胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁醯胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-丙基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-甲基-1-(甲基胺基)丙基]-1,3 -唑-4-基}酚; -N,2-二甲基-1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]丙-1 -胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}己醯胺; -(3R)-1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}咯 啶-3-醇; -(3S)-1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}咯 啶-3-醇; -1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁啶-3 -醇; -2-{2-[(4-丙基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -2-{2-[(4-乙醯基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H- 吩; -2-{2-[(4-丁基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -4-[2-(胺基甲基)-1H-咪唑-4-基]-2,6-二-第三-丁基酚; -4-{2-[(基胺基)甲基]-1,3-唑-4-基}-2,6-二-第三- 丁基酚; -4-{2-[(4-乙醯-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-2,6-二- 第三-丁基酚; -N-甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基} 胺; -4-[2-(丁啶-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-2,6-二-第三- 丁基酚; -2,6-二-第三-丁基-4-{2-[(4-丁基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基]酚; -2-[4-(3'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(3'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(4-异丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁 酯; -2-[4-(4-异丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸 酯; -2-[4-(3'-氯-4'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸丁酯; -2-[4-(3',4'-二氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(4-丙基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁酯; -2-[4-(4-乙基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁酯; -2-[4-(4'-氰基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-5-乙基-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(2'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2',3'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(2'-溴-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(3',5'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(2'-甲氧-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(3'-硝基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(2',5'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(3'-甲氧-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 胺基甲酸甲酯; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}苯甲醯胺; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}-2-苯基乙醯胺; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}丙醯胺; -1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}啶-4-基乙酸酯; -1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}咯啶-3,4-二醇; 或任一种化合物之医药可接受性盐。 3.如申请专利范围第2项之用途,其特征在于制备之 药物可用于治疗下列任一种病症或疾病:帕金森氏 病(Parkinson's disease)、老年痴呆、阿兹海默氏病( Alzheimer's disease)、亨丁顿氏舞蹈症(Huntington's chorea )、肌萎缩性脊侧索硬化、精神分裂、忧郁症、精 神病、偏头痛或疼痛以及特别神经病变性疼痛。 4.一种化合物之用途,其特征为该化合物系选自下 列化合物,其系用于制备抑制单胺氧化B及/或抑 制脂质过氧化物之药物; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[1-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(甲氧甲基)-1,3-唑-4-基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{4-[(甲胺基)甲基]-1,3-唑-2-基} 酚; -N-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-4-基]甲 基}乙醯胺; -[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-4-基]甲基 胺基甲酸乙酯; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(吗-4-基甲基)-1,3-唑-4-基 ]酚; -2,6-二第三-丁基-4-[2-(硫吗-4-基甲基)-1,3-唑-4- 基]酚; -4-[2-(苯胺基甲基)-1,3-唑-4-基]-2,6-二第三-丁基 酚; -2,6-二第三-丁基-4-(2-{[[2-(二甲胺基)乙基](甲基)胺 基]甲基}-1,3-唑-4-基)酚; -2,6-二第三-丁基-4-{5-甲基-2-[(甲胺基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲胺; -N-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}-N-甲基乙醯胺; -1-[4-(3,5-二第三-丁基-4-甲氧苯基)-1,3-唑-2-基]-N- 甲基甲胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(乙胺基)甲基]-1,3-唑-4-基} 酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-(4-苯基-1-基)甲基)]-1, 3-唑-4-基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-甲基-1,4-二氮柒圜-1-基)甲 基]-1,3-唑-4-基}酚; -N-{1-[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]乙基}-N-甲基 胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(异丙胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(环己胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-异丙基-1-基)甲基]-1,3 -唑-4-基}酚; -N-甲基-1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]乙胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-乙基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -N-{[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-乙基胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}乙胺; -2,6-二第三-丁基-4-(2-{[4-(二甲基胺基)啶-1-基]甲 基}-1,3-唑-4-基)酚; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }啶-4-醇; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(丙基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-丙基 胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁-1-胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}戊-1-胺; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }啶-3-醇; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }咯啶-3-醇; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲醇; -N,N-二甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲 基}胺; -2-{2-[(4-甲基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -2-[2-(啶-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; -2-[2-(-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; -1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}丁啶-3-醇; -2-[2-(吗-4-基甲基)-1,3-唑-4-基]-10H-吩; 2-{2-[(4-甲基-1,4-二氮柒圜-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基} -10H-吩; -(3R)-1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基 ]甲基}咯啶-3-醇; -(3S)-1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基 ]甲基}咯啶-3-醇; -2,6-二-第三-丁基-4-[2-(咯啶-1-基甲基)-1,3-唑-4 -基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(丁基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2-{2-[(4-乙基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -N-甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基}胺 ; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基胺基甲酸甲 酯; -[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基胺基甲酸丁 酯; -N-新戊基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基 }胺; -1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}啶-4- 醇; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}乙醯胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁醯胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[4-(4-丙基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-甲基-1-(甲基胺基)丙基]-1,3 -唑-4-基}酚; -N,2-二甲基-1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]丙-1 -胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}己醯胺; -(3R)-1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}咯 啶-3-醇; -(3S)-1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}咯 啶-3-醇; -1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}丁啶-3 -醇; -2-{2-[(4-丙基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -2-{2-[(4-乙醯基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H- 吩; -2-{2-[(4-丁基-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基}-10H-吩 ; -4-[2-(胺基甲基)-1H-咪唑-4-基]-2,6-二-第三-丁基酚; -4-{2-[(基胺基)甲基]-1,3-唑-4-基}-2,6-二-第三- 丁基酚; -4-{2-[(4-乙醯-1-基)甲基]-1,3-唑-4-基)-2,6-二- 第三-丁基酚; -N-甲基-N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基} 胺; -4-[2-(丁啶-1-基甲基)-1,3-唑-4-基]-2,6-二-第三- 丁基酚; -2,6-二-第三-丁基-4-{2-[(4-丁基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 胺基甲酸甲酯; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}苯甲醯胺; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}-2-苯基乙醯胺; -N-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}丙醯胺; -1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}啶-4-基乙酸酯; -1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}咯啶-3,4-二醇; 或其医药可接受性盐。 5.如申请专利范围第4项之用途,其特征在于该使用 之化合物系选自如下任一种化合物: -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[1-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{4-[(甲胺基)甲基]-1,3-唑-2-基} 酚; -4-[2-(苯胺基甲基)-1,3-唑-4-基]-2,6-二第三-丁基 酚; -2,6-二第三-丁基-4-(2-{[[2-(二甲胺基)乙基](甲基)胺 基]甲基}-1,3-唑-4-基)酚; -2,6-二第三-丁基-4-{5-甲基-2-[(甲胺基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -N-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}-N-甲基乙醯胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(乙胺基)甲基]-1,3-唑-4-基} 酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-苯基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-甲基-1,4-二氮柒圜-1-基)甲 基]-1,3-唑-4-基}酚; -N-{1-[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]乙基}-N-甲基 胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(异丙胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(环己胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-异丙基-1-基)甲基]-1,3 -唑-4-基}酚; -N-甲基-1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]乙胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-乙基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -N-{[4-(4-苯胺基苯基)-1,3-唑-2-基]甲基}-N-乙基胺; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}乙胺; -2,6-二第三-丁基-4-(2-{[4-(二甲基胺基)啶-1-基]甲 基}-1,3-唑-4-基)酚; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }啶-4-醇; 及其盐。 6.如申请专利范围第4或5项之用途,其特征在于该 制备之药物可用于治疗以下任一种病症或疾病:帕 金森氏病(Parkinson's disease)、老年痴呆、阿兹海默 氏病(Alzheimer's disease)、亨丁顿氏舞蹈症(Huntington's chorea)、肌萎缩性脊侧索硬化、精神分裂、忧郁 症及精神病。 7.一种化合物之用途,其特征为该化合物系选自下 列化合物,其系用于制备钠通道调控之药物; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[1-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{4-[(甲胺基)甲基]-1,3-唑-2-基} 酚; -2,6-二第三-丁基-4-{5-甲基-2-[(甲胺基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -1-[4-(3,5-二第三-丁基-4-甲氧苯基)-1,3-唑-2-基]-N- 甲基甲胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(乙胺基)甲基]-1,3-唑-4-基} 酚; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸4- 甲基戊酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸3,3-二甲基丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸异 戊酯; -2-[4-(4'-溴-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸己酯; -2-[4-(4-第三-丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸 酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸3,3- 二甲基丁酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸己酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸己酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸3,3-二甲基丁酯; -2-[4-(4-甲氧苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸3,3-二 甲基丁酯; -2-[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸酯; -2-[4-(4-咯啶-1-基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸2- 苯基乙酯; -2-[4-(4'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)-5-甲基-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(4'-甲基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(4'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2',4'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(3'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(3'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(4-异丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁 酯; -2-[4-(4-异丁基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸 酯; -2-[4-(3'-氯-4'-氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基 胺基甲酸丁酯; -2-[4-(3',4'-二氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(4-丙基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁酯; -2-[4-(4-乙基苯基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲酸丁酯; -2-[4-(4'-氰基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(1,1'-联苯-4-基)5-乙基-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(2'-氯-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(2',3'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(2'-溴-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基甲 酸丁酯; -2-[4-(3',5'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(2'-甲氧-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(3'-硝基-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; -2-[4-(2',5'-二氟-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺 基甲酸丁酯; -2-[4-(3'-甲氧-1,1'-联苯-4-基)-1H-咪唑-2-基]乙基胺基 甲酸丁酯; 或其医药可接受性盐。 8.如申请专利范围第7项之用途,其特征在于制备之 药物可用于治疗如下列任一种病症或疾病:帕金森 氏病(Parkinson's disease)、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、肌萎缩性脊侧索硬化、偏头痛或疼痛以 及特别神经病变性疼痛。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自下列之 化合物: -2,6-二第三-丁基-4-{2-[1-(甲胺基)乙基]-1,3-唑-4- 基}酚; -N-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-4-基]甲 基}乙醯胺; -1-[4-(3,5-二第三-丁基-4-甲氧苯基)-1,3-唑-2-基]-N- 甲基甲胺; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(乙胺基)甲基]-1,3-唑-4-基} 酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(异丙胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(4-乙基-1-基)甲基]-1,3- 唑-4-基}酚; -N-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}乙胺; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }啶-4-醇; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(丙基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基}酚; 1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲基 }咯啶-3-醇; -1-{[4-(3,5-二第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基]甲 基}丁啶-3-醇; -(3R)-1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基-1,3-唑-2-基] 甲基}咯啶-3-醇; -(3S)-1-{[4-(3,5-二-第三-丁基-4-羟苯基)-1,3-唑-2-基 ]甲基}咯啶-3-醇; -2,6-二-第三-丁基-4-[2-(咯啶-1-基甲基)-1,3-唑-4 -基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[(丁基胺基)甲基]-1,3-唑-4- 基]酚; -2,6-二第三-丁基-4-{2-[2-甲基-1-(甲基胺基)丙基]-1,3 -唑-4-基}酚; -N,2-二甲基-1-[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]丙-1 -胺; -(3R)-1-{[4-(10H-吩-2-基)-1,3-唑-2-基]甲基}咯 啶-3-醇; 或其医药可接受性盐。