| 发明名称 | 具有免疫调制活性的吡唑并喹啉 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的杂环化合物、它们的制备方法、含有它们的组合物、以及临床治疗可受益于免疫调制的医学病症，包括类风湿性关节炎、多发性硬化、糖尿病、哮喘、移植、全身性红斑狼疮和牛皮癣的方法和用途。更具体而言，本发明涉及新的杂环化合物，其是能够抑制CD80与CD28间相互作用的CD80拮抗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1729191A | 申请公布日期 | 2006.02.01 |
| 申请号 | CN200380106669.9 | 申请日期 | 2003.11.21 |
| 申请人 | 活跃生物技术股份公司 | 发明人 | I·R·马修斯;T·S·库尔特;C·吉龙;C·J·布伦南;M·K·乌丁;L·O·G·彼得松;D·D·G·思里格;P·赫克斯利 |
| 分类号 | C07D471/06(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61P37/02(2006.01) | 主分类号 | C07D471/06(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 程泳 |
| 主权项 | 1.一种通式(I)的化合物或其药学或兽医学可接受的盐：<img file="A2003801066690002C1.GIF" wi="1065" he="776" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>独立地代表H、F、Cl、Br、-NO<sub>2</sub>、-CN、被F或Cl任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、或被F任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>2</sub>代表H、或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或任选取代的苯基；Y代表-O-、-S-、N-氧化物、或-N(R<sub>5</sub>)-，其中R<sub>5</sub>代表H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；X代表价键或二价C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基；R<sub>4</sub>代表-C(＝O)NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>C(＝O)R<sub>6</sub>、-NR<sub>7</sub>C(＝O)OR<sub>6</sub>、-NHC(＝O)NHR<sub>6</sub>或-NHC(＝S)NHR<sub>6</sub>，其中R<sub>6</sub>代表H、或通式-(Alk)<sub>b</sub>-Q的基团，其中b为0或1且Alk是任选取代的二价直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>亚炔基，其可被一个或多个不相邻的-O-、-S-或-N(R<sub>8</sub>)-基团中断，其中R<sub>8</sub>代表H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>炔基、或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，且Q代表H、-CF<sub>3</sub>、-OH、-SH、其中各R<sub>8</sub>可相同或不同的-NR<sub>8</sub>R<sub>8</sub>、酯基团、或任选取代的苯基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基或具有5-8个环原子的杂环；且R<sub>7</sub>代表H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、或当与和它们相连的原子连接在一起时，R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>形成具有5-8个环原子的任选取代的杂环。 | ||
| 地址 | 瑞典隆德 | ||