具有抗胆碱能活性的氨基甲酸酯

摘要

本发明涉及通式1的新型氨基甲酸酯，其中的X^－和基团R¹、R²、R³和R⁴具有如权利要求和说明书中的含义。本发明还涉及其制备方法和其作为药物，尤其是具有抗胆碱能活性的药物的用途。

主权项

1.通式1的化合物其中A代表选自下列基团的双键基团：和X^-代表一种带一个负电性的阴离子，优选是选自由氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对-甲苯磺酸盐中的阴离子；R¹和R²可以相同或不同，代表C₁-C₅-烷基，必要时可以被一个选自-C₃-C₆-环烷基、羟基或卤素中的基团取代，或R¹和R²共同形成C₃-C₅-亚烷基桥；R³和R⁴可以相同或不同，代表氢，或C₁-C₅-烷基，必要时可以被一个或多个选自羟基、卤素、CF₃和-OC₁-C₄-烷基中的基团一次或多次取代，或C₂-C₅-链烯基或C₂-C₅-炔基，必要时可以被一个或多个选自羟基、卤素、CF₃和-OC₁-C₄-烷基、苯基和取代的苯基中的基团一次或多次取代，所述的取代苯基可以被选自甲基、卤素、羟基、CF₃或甲氧基中的基团一次或多次取代，或C₆-C₁₀-芳基，必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃和-OC₁-C₄-烷基、苯基和取代的苯基中的基团取代，所述的取代苯基可以被选自甲基、卤素、羟基、CF₃或甲氧基中的基团一次或多次取代，或C₆-C₁₀-芳基，该基团被5元或6元杂芳环取代，杂芳环必要时可以被甲基、卤素、羟基、CF₃或甲氧基一次或多次取代，或C₆-C₁₀-芳基-C₁-C₄-烯基，其在芳基上必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃和-OC₁-C₄-烷基、苯基和取代的苯基中的基团取代，所述的取代苯基可以被选自甲基、卤素、羟基、CF₃和甲氧基中的基团一次或多次取代，或C₆-C₁₀-芳基-C₁-C₄-烯基，其在芳基上被5元或6元杂芳环取代，杂芳环必要时可以被选自甲基、卤素、羟基、CF₃或甲氧基中的基团一次或多次取代，或C₆-C₁₀-芳基-C₁-C₄-烯基，其在烯基上必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃、-OC₁-C₄-烷基和苯基中的基团取代，或一个5元或6元、饱和或不饱和的环，其可含有一个、二个或三个选自氮、氧或硫的杂原子并且必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃、苯基、苄基和-OC₁-C₄-烷基中的基团一次或多次取代，或一个5元或6元、饱和或不饱和的环，其可含有一个、二个或三个选自氮、氧或硫的杂原子，并且被5元或6元杂芳环取代，所述杂芳环必要时可以被选自甲基、卤素、羟基、CF₃或甲氧基中的基团一次或多次取代，或C₃-C₆-环烷基，必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃、-OC₁-C₄-烷基、苯基和取代的苯基中的基团取代，所述的取代苯基可以被甲基、卤素、羟基、CF₃或甲氧基一次或多次取代，或C₃-C₆-环烷基，该基团被5元或6元杂芳环取代，所述杂芳环必要时可以被甲基、卤素、羟基、CF₃或甲氧基一次或多次取代，或下列结构式的基团其中B代表-CH₂-、-NH-、-S-或-O-，必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃和-OC₁-C₄-烷基中的基团一次或多次取代，或下列结构式的基团其中B′代表CH或N，必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃和-OC₁-C₄-烷基中的基团一次或多次取代，或下列结构式的基团其中B代表-CH₂-、-NH-、-S-或-O-，必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃和-OC₁-C₄-烷基中的基团一次或多次取代，或下列结构式的基团其中B代表-CH₂-、-NH-、-S-或-O-，R′代表氢、羟基、甲基、羟甲基、乙基、CF₃、CHF₂或卤素，并且必要时可以被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃和-OC₁-C₄-烷基的基团一次或多次取代，或R³和R⁴与氮原子一起形成5元或6元、饱和或不饱和杂环，其必要时可以有一个或二个选自氮、氧或硫的其他杂原子并且必要时可被一个或多个选自C₁-C₄-烷基、羟基、卤素、CF₃、苯基、苄基和-OC₁-C₄-烷基中的基团一次或多次取代，或R³和R⁴与氮原子一起形成5元或6元、饱和或不饱和杂环，其被5元或6元杂芳环取代，杂芳环必要时可以被甲基、卤素、羟基、CF₃或甲氧基一次或多次取代，必要时包括通式1化合物的单个对映异构体或非对映异构体，各对映异构体或非对映异构体的混合物以及必要时其外消旋物，以及必要时其可药用的酸加成盐，溶剂合物和水合物。