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Se refiere a un grupo de derivados de bencimidazolona y quinazolinona que son agonistas de receptores ORL1 humanos (nocicpetina). También se refiere a la preparación de estos compuestos, a composiciones farmacéuticas que contienen una cantidad farmacológicamente activa de al menos uno de estos derivados de imidazolona y quinazolinona como un ingrediente activo, así como al uso de estas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de desórdenes en los cuales están involucradas los receptores ORL1. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1), en donde: R1 representa H, alquilo (C1-6), alquil(C1-3)-cicloalquil(C3-6), carbalcoxi (C2-7) ó acilo (C2-7); [ ]m simboliza -(CH2)m- en donde m es 0 ó 1; R2 representa halógeno, CF3, alquilo (C1-6), alquil(C1-3)-cicloalquilo(C3-6), fenilo, amino, aminoalquilo (C1-3), alquil(C1-3)amino, dialquil(C1-3)amino, ciano, cianoalquilo (C1-3), hidroxi, hidroxialquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), OCF3, acilo (C2-7), trifluoroacetilo, aminocarboxilo, alquilsulfonilo (C1-3) ó trifluorometilsulfonilo, y n es un entero de 0-4, con la condición de que cuando n es 2, 3 ó 4, los sustituyentes R2 pueden ser iguales o diferentes; A es un anillo saturado o parcialmente insaturado; [ ]o y [ ]p representan -(CH2)o- y -(CH2)p- respectivamente, con la condición de que también el significado -CH- es posible cuando A es un anillo parcialmente insaturado, y o y p independientemente son 0, 1 ó 2; R3, R4, R5 y R6 independientemente representan hidrógeno, alquilo (C1-3), alquil(C1-3)-cicloalquilo(C3-6), CH2OH ó (R3 y R5) ó (R3 y R6) ó (R4 y R5) ó (R4 y R6) juntos pueden formar un puente alquileno C1-3, con la condición de que cuando o es 2, R3 es hidrógeno, y cuando p es 2, R5 es hidrógeno; R7 representa H, halógeno, CF3, alquilo (C1-6), alquil(C1-3)-cicloalquilo(C3-6), amino, aminoalquilo (C1-3), alquil(C1-3)amino, dialquil(C1-3)amino, hidroxi, hidroxialquilo (C1-3), alcoxi (C1-3), OCF3, acilo (C2-7), aminocarboxilo ó alquilsulfonilo (C1-3), todos los estereoisómeros, así como sales y prodrogas farmacéuticamente aceptables, que son derivados de los compuestos que tienen la fórmula (1) en donde está presente un grupo que es fácilmente removido después de la administración, tal como amidina, enamina, una base de Mannich, un derivado de hidroxil-metileno, un derivado O-(acilooximetilen carbamato), carbamato ó enaminona. |
