发明名称 喹啉抗生素中间体的制备方法
摘要 本发明涉及能抑制α吡啶酮衍生物及其制备方法、包括它们的组合物和它们在治疗通过抑制细胞的粘附可调节的疾病中的应用。
申请公布号 CN1688548A 申请公布日期 2005.10.26
申请号 CN03823831.4 申请日期 2003.08.08
申请人 田边制药株式会社 发明人 J·维特林格顿;R·L·埃里奥特
分类号 C07D215/22;C07D471/04;A61K31/47;C07D211/88;C07D401/12;C07D401/04;A61K31/444;A61P11/06 主分类号 C07D215/22
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物:<img file="A038238310002C1.GIF" wi="1529" he="663" />其中A和B独立为芳基或杂芳基;Q是C、CH或与基团V或基团D一起形成5-7元杂环;D是氢、C<sub>1-6</sub>烷基或与基团Q一起形成5-7元杂环;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立为C<sub>1-6</sub>烷基;卤素;C<sub>1-6</sub>烷氧基;羟基;氰基;CF<sub>3</sub>;硝基;C<sub>1-6</sub>烷硫基;氨基;一-或二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基;羧基;C<sub>1-6</sub>烷酰基;酰氨基;一-或二-C<sub>1-6</sub>烷基酰氨基;NHCOR<sup>9</sup>或NHSO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,其中R<sup>9</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>3-7</sub>环烷基或苯基,任选被选自C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氰基、苯基或CF<sub>3</sub>的最多可达三个基团取代;或者是-E-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-6</sub>NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>基团,其中E是单键或-OCH<sub>2</sub>-以及R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>独立为氢、C<sub>1-6</sub>烷基或结合在一起形成5-7元杂环;R<sup>4</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、卤素或C<sub>1-6</sub>烷氧基;V是O、S、NH、N-C<sub>1-6</sub>烷基、NNO<sub>2</sub>、NCN或与基团Q一起形成5-7元杂环;W、X、Y和Z独立为C、CH或CH<sub>2</sub>;<img file="A038238310002C2.GIF" wi="112" he="25" />代表单键或双键;L是-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q’</sub>O-,其中q是0、1、2或3和q’是2或3;J是(i)基团-CR<sup>5</sup>=CR<sup>6</sup>-,其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或(ii)基团-CHR<sup>7</sup>-CHR<sup>8</sup>,其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立为氢;C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>3-7</sub>环烷基;芳基;杂芳基;-NHCOR<sup>9</sup>-或-NHSO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>-基团,其中R<sup>9</sup>如上定义;或-(CH<sub>2</sub>)<sub>1-6</sub>NR<sub>x</sub>R<sub>y</sub>-基团,其中R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>如上定义;或(iii)单键;或(iv)-CHR<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>如上定义;或(v)基团-O-CHR<sup>10</sup>-、-NR<sup>11</sup>-CHR<sup>10</sup>-或-CR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>-CHR<sup>10</sup>-,其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>独立为氢或C<sub>1-6</sub>烷基和R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>独立为C<sub>1-6</sub>烷基或者R<sup>12</sup>与R<sup>13</sup>结合在一起形成C<sub>3-7</sub>环烷基或5-7元杂环;m、n和p独立为0、1、2或3;和t是0、1或2。
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