1－吡啶－4－基－脲衍生物

摘要

本发明涉及新型的1－吡啶－4－基脲衍生物及相关化合物，以及他们作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括：这些化合物的制备方法，含有一种或多种该化合物的药物组合物，尤其是这些药物组合物作为神经激素拮抗药的应用。

主权项

1.通式1化合物，通式I其中：Py代表喹啉-4-基，它或者无取代基或者分别被短链烷基或芳基-短链烷基在2，6或8号位一取代或二取代；[1，8]萘啶-4-基，它或者无取代基或者被短链烷基在7号位单取代；吡啶-4-基，它或者无取代基或者在2和6号位被双取代，其中2号位的取代基是R⁵R⁶N-、短链烷基、芳基-短链烷基或者(E)-2-芳基-乙烯-1-基，6号位的取代基是氢或短链烷基；X不存在或代表一个亚甲基基团；R¹代表氢、短链烷基、芳基、芳基-短链烷基、被芳基双取代的短链烷基、或者短链烷基即被芳基双取代且其连接芳基基团的碳原子上还有OH、CN或CONR⁷R⁸的取代基；R²与R³一起构成一个含有氮原子的五、六或七元环，其中附带R²的那个氮原子作为环中的一个原子且R⁴代表氢；或者R²与R⁴一起构成一个含有氮原子的五、六或七元环，其中附带R²的那个氮原子作为环中的一个原子且R³代表氢；由R²与R³构成的环或者由R²和R⁴构成的环是无取代基的或者被短链烷基，芳基，芳基-短链烷基，羟基或芳氧基所单取代；R⁵和R⁶分别代表氢、短链烷基、芳基、芳基-短链烷基；或者与附带其的氮原子一起构成一个吡咯烷，哌啶或吗啉环；R⁷和R⁸分别代表氢、短链烷基、芳基、芳基-短链烷基；或者与附带其的氮原子一起构成一个吡咯烷，哌啶或吗啉环；及其光学纯的对映异构体或者非对映异构体，对映异构体或者非对映异构体的混合物，非对映异构体的外消旋物，非对映异构体外消旋物的混合物；以及其药用许可的盐类衍生物，溶剂复配物和其它形态。