发明名称 |
制备4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉的方法 |
摘要 |
本发明涉及用于制备喹唑啉衍生物4- (3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉的化学方法与中间体。特别是,本发明涉及制备式(II)的7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与式(III)的4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)-2-硝基苄腈的方法,以及它们在制备所述喹唑啉衍生物中的应用。 |
申请公布号 |
CN1681796A |
申请公布日期 |
2005.10.12 |
申请号 |
CN03821550.0 |
申请日期 |
2003.09.09 |
申请人 |
阿斯利康(瑞典)有限公司 |
发明人 |
J·P·吉尔代;D·穆迪 |
分类号 |
C07D239/90;C07D239/94;C07C255/54;C07C255/59 |
主分类号 |
C07D239/90 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
张元忠;王景朝 |
主权项 |
1、一种制备式II的7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)-3,4-二氢喹唑啉-4-酮的方法,<img file="A038215500002C1.GIF" wi="971" he="356" />该方法包括:-(a)还原式III的4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)-2-硝基苄腈<img file="A038215500002C2.GIF" wi="987" he="376" />得到式IV的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苄腈,<img file="A038215500002C3.GIF" wi="953" he="367" />(b)对式IV化合物进行水合作用,得到式V的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苯甲酰胺<img file="A038215500003C1.GIF" wi="984" he="359" />和(c)使式V化合物与甲酸或其活性衍生物进行环化反应,得到式II化合物。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |