发明名称 制备4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉的方法
摘要 本发明涉及用于制备喹唑啉衍生物4- (3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉的化学方法与中间体。特别是,本发明涉及制备式(II)的7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与式(III)的4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)-2-硝基苄腈的方法,以及它们在制备所述喹唑啉衍生物中的应用。
申请公布号 CN1681796A 申请公布日期 2005.10.12
申请号 CN03821550.0 申请日期 2003.09.09
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 J·P·吉尔代;D·穆迪
分类号 C07D239/90;C07D239/94;C07C255/54;C07C255/59 主分类号 C07D239/90
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;王景朝
主权项 1、一种制备式II的7-甲氧基-6-(3-吗啉代丙氧基)-3,4-二氢喹唑啉-4-酮的方法,<img file="A038215500002C1.GIF" wi="971" he="356" />该方法包括:-(a)还原式III的4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)-2-硝基苄腈<img file="A038215500002C2.GIF" wi="987" he="376" />得到式IV的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苄腈,<img file="A038215500002C3.GIF" wi="953" he="367" />(b)对式IV化合物进行水合作用,得到式V的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉代丙氧基)苯甲酰胺<img file="A038215500003C1.GIF" wi="984" he="359" />和(c)使式V化合物与甲酸或其活性衍生物进行环化反应,得到式II化合物。
地址 瑞典南泰利耶