| 发明名称 | 用作蝇蕈碱受体拮抗剂的3,6－二取代氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明一般涉及新颖的3，6－二取代氮杂双环[3.1.0]己烷的衍生物。本发明化合物是蝇蕈碱受体拮抗剂，除其它用途外，它可被用于治疗呼吸、泌尿和胃肠系统等由蝇蕈碱受体介导的各种疾病。本发明还涉及含本发明化合物的药物组合物，以及治疗蝇蕈碱受体介导的各种疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1668585A | 申请公布日期 | 2005.09.14 |
| 申请号 | CN02829552.8 | 申请日期 | 2002.07.08 |
| 申请人 | 兰贝克赛实验室有限公司 | 发明人 | A·迈和塔;A·V·西拉姆科提;J·B·古普塔 |
| 分类号 | C07D209/04;A61K31/40;A61P43/00 | 主分类号 | C07D209/04 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 陈文青 |
| 主权项 | 1.一种化合物，具有结构式I：<img file="A028295520002C1.GIF" wi="1156" he="356" />结构式-I及其药学上可接受的盐，药学上可接受的溶剂合物，酯，对映异构体，非对映异构体，N-氧化物，多形体，前药，代谢产物，其中，Ar代表芳环或有1-2个杂原子的杂芳环，杂原子选自氧、硫和氮原子，芳环或杂芳环可被1-3个取代基取代，取代基各自选自：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级全卤烷基、氰基、羟基、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级全卤烷氧基、未的取代氨基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基氨基和N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基氨基羰基；R<sub>1</sub>代表氢、羟基、羟甲基、氨基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素(如氟、氯、溴和碘)；R<sub>2</sub>代表烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基环、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基环、芳环或有1-2个选自氧、硫和氮原子的杂原子的杂芳环；芳环或杂芳环可以是未取代，或被1-3个选自下列的基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级全卤烷基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基羰基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>低级烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级全卤烷氧基、未取代的氨基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基氨基，N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基氨基羰基；W代表(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>，其中，p代表0-1；X代表氧、硫、氮，或没有原子；Y代表CHR<sub>5</sub>CO其中，R<sub>5</sub>代表氢或甲基或(CH<sub>2</sub>)q，其中，q代表0-4；Z代表氧，硫，NR<sub>10</sub>，其中，R<sub>10</sub>代表氢、C<sub>1-6</sub>烷基；Q代表(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>其中，n代表0-4，或CHR<sub>8</sub>，其中，R<sub>8</sub>代表H，OH，C<sub>1-6</sub>，烷基、烯基烷氧基或CH<sub>2</sub>CHR<sub>9</sub>其中，R<sub>9</sub>代表H，OH，(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷氧基；R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自选自COOH、H、CH<sub>3</sub>、CONH<sub>2</sub>、NH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>：R<sub>4</sub>代表C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>饱和或不饱和脂族烃基，其中任意1-6氢原子可独立地被选自下列基团取代：卤素、芳烷基、芳烯基、杂芳烷基或有1-2个选自氮、氧和硫的杂原子的杂芳烯基，可选的是在所述芳烷基、芳烯基、杂芳烯基的环上的1-3个氢原子可被选自下列的基团取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级全卤烷基、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基羰基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级全卤烷氧基、未取代的氨基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基氨基、N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)低级烷基氨基羰基。 | ||
| 地址 | 印度新德里 | ||