| 主权项 |
1.一种用以治疗哺乳动物情感性疾病、焦虑、抑 郁、头痛、过敏性肠徵候群、后-创伤压力症、核 上麻痹、免疫压抑、阿兹海默尔氏症、胃肠病、 神经性厌食症或其他哺养病、药瘾、药物或酒精 禁断徵候、炎性症、心血管病、心相关病、生育 问题、人类免疫缺乏病毒感染、溶血性压力、肥 胖症、不育症、头创伤、脊索创伤、癫痫、猝发 、溃疡、肌萎缩性侧索硬化、低血糖症或其治疗 系可经由拮抗CRF而实现或帮助之疾病(包括但不限 于CRF所诱发或助成者)之医药组合物,其包含一治 疗有效量之式(1)化合物: 其中: A 为CR; Z 为CR2; Ar 系选自苯基,基,啶基,嘧啶基,三基,喃 基,吩基,苯并吩基,苯并喃基,2,3-二氢苯并 喃基,2,3-二氢苯并吩基,氢基,1,2-苯并喃 基,3,4-二氢-1,2-苯并喃基,四氢基之中者,各Ar 视情况含有1至5个R4取代基且各Ar系接到一不饱和 碳原子者; R 于各发生处独立地为选自H,C1-C4烷基,C2-C4烯基,C2- C4炔基,C3-C6环烷基,C4-C7环烷基烷基,卤素基,CN,C1-C4 卤烷基之中者; R1 于各发生处独立地为选自H,C1-C4烷基,C2-C4烯基,C2 -C4炔基,卤素基,CN,C1-C4卤烷基,C1-C12羟烷基,C2-C12烷 氧烷基,C2-C10氰烷基,C3-C6环烷基,C4-C10环烷基烷基, NR9R10,C1-C4烷基-NR9R10,NR9COR10,OR11,SH或S(O)nR12之中者; R2 为选自H,C1-C4烷基,C2-C4烯基,C2-C4炔基,C3-C6环烷基 ,C4-C10环烷基烷基,C1-C4羟烷基,卤素基,CN,-NR6R7,NR9COR 10, -NR6S(O)nR7,S(O)nNR6R7,C1-C4卤烷基, -OR7,SH或-S(O)nR12之中者; R3 为选自: -H,OR7,SH,S(O)nR13,COR7,CO2R7,OC(O)R13,NR8COR7,N(COR7)2,NR8CONR6 R7,NR8CO2R13,NR6R7,NR6aR7a,N(OR7)R6,CONR6R7,芳基,杂芳基和 杂环基之中者,或 -C1-C10烷基,C2-C10烯基,C2-C10炔基,C3-C8环烷基,C5-C8环 烯基,C4-C12环烷基烷基或C6-C10环烯基烷基之中者, 其各含有1至3个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3 -C6环烷基,卤素基,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)nR13, COR15,CO2R15,OC(O)R13,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R13, NR16R15,CONR16R15,芳基,杂芳基和杂环基之中的取代基 ; R4 于各发生处独立地为选自:C1-C10烷基,C2-C10烯基,C 2-C10炔基,C3-C6环烷基,C4-C12环烷基烷基,NO2,卤素基, ON,C1-C4卤烷基,NR6R7,NR8COR7,NR8CO2R7,COR7,OR7,CONR6R7,CO(NOR 9)R7,CO2R7,或S(O)nR7之中者,其中每一彼等C1-C10烷基,C2 -C10烯基,C2-C10炔基,C3-C6环烷基和C4-C12环烷基烷基 皆视情况含有1至3个于各发生处独立地为选自C1-C4 烷基,NO2,卤素基,ON,NR6R7,NR8COR7,NR8CO2R7,COR7,OR7,CONR6R7, CO2R7,CO(NOR9)R7,或S(O)nR7之中的取代基; R6和R7,R6a和R7a于各发生处为独立地选自: -H, -C1-C10烷基,C3-C10烯基,C3-C10炔基,有1-10个卤素的C1-C 10卤烷基,C2-C8烷氧烷基,C3-C6环烷基,C4-C12环烷基烷 基,C5-C10环烯基或C6-C14环烯基烷基,其各视情况具 有1至3个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷 基,卤素,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)n R13,COR15,CO2R15, OC(O)R13,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R13,NR16R15,CONR 16R15,芳基,杂芳基或杂环基之中的取代基; -芳基,芳基(C1-C4烷基),杂芳基,杂芳基(C1-C4烷基),杂 环基或杂环基(C1-C4烷基); 或者,NR6R7与NR6aR7a独立地为六氢啶,咯啶,六氢 ,N-甲基六氢,吗或硫代吗,各视情况 含有1-3个C1-C4烷基取代基; R8 于各发生处独立地为选自H或C1-C4烷基之中者; R9和R10于各发生处独立地为选自H,C1-C4烷基,或C3-C6 环烷基之中者; R11为选自H,C1-C4烷基,C1-C4卤烷基,或C3-C6环烷基之中 者; R12为C1-C4烷基或C1-C4卤烷基; R13为选自C1-C4烷基,C1-C4卤烷基,C2-C8烷氧烷基,C3-C6 环烷基,C4-C12环烷基烷基,芳基,芳基(C1-C4烷基)-,杂 芳基或杂芳基(C1-C4烷基)-之中者; R14为选自C1-C10烷基,C3-C10烯基,C3-C10炔基,C3-C8环烷 基,或C4-C12环烷基烷基之中者,其各视情况具有1至3 个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基,卤 素基,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)n R15,COR15,CO2R15,OC(O )R15,NR8COR15,N(COR15)2,NR8 CONR16R15,NR8CO2R15,NR16R15,CONR16R 15,和C1-C6烷硫基,C1-C6烷亚磺醯基与C1-C6烷基磺醯基 之中的取代基; R15和R16于各发生处独立地为选自H,C1-C6烷基,C3-C10 环烷基,C4-C16环烷基烷基之中者,但其中S(O)n R15的R 15不能为H; 芳基为苯基或基,各视情况含有1至5个于各发生 处独立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基,卤素基,C1-C4卤 烷基,氰基,OR15,SH,S(O)n R15,COR15,CO2R15,OC(O)R15,NR8COR15,N (COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R15,NR16R15,与CONR16R15之中的取 代基; 杂芳基为啶基,嘧啶基,三基,喃基,喃基, 基,异基,吩基,咪唑基,唑基,基, 咯基,唑基,苯并喃基,苯并吩基,苯并唑 基,异唑基,唑基,2,3-二氢苯并吩基或2,3-二 氢苯并喃基,各视情况含有1至5个于各发生处独 立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基,卤素基,C1-C4卤烷基, 氰基,OR15,SH,S(O)nR15,COR15,CO2R15,OC(O)R15,NR8COR15,N(COR15)2 ,NR8CONR16R15,NR8CO2R15,NR16R15,和CONR16R15之中的取代基; 杂环基为饱和或部份饱和的杂芳基,视情况含有1 至5个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基, 卤素基,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)nR15,COR15,CO2R15,OC (O)R15,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R15,NR15R16,和CONR 16R15之中的取代基; n 于各发生处独立地为0,1或2, 及其医药可接受的盐。 2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中,于 该式(1)化合物中,Ar为苯基,啶基或2,3-二氢苯并 喃基,各视情况含有1至4个R4取代基。 3.一种式(1)化合物, 其中: A 为CR; Z 为CR2; Ar 系选自苯基,基,啶基,嘧啶基,三基,喃 基,吩基,苯并吩基,苯并喃基,2,3-二氢苯并 喃基,2,3-二氢苯并吩基,氢基,1,2-苯并喃 基,3,4-二氢-1,2-苯并喃基,四氢基之中者,各Ar 视情况含有1至5个R4取代基且各Ar系接到一不饱和 碳原子者; R 于各发生处独立地为选自H,C1-C4烷基,C2-C4烯基,C2- C4炔基,C3-C6环烷基,C4-C7环烷基烷基,卤素基,CN,C1-C4 卤烷基之中者; R1 于各发生处独立地为选自H,C1-C4烷基,C2-C4烯基,C2 -C4炔基,卤素基,CN,C1-C4卤烷基,C1-C12羟烷基,C2-C12烷 氧烷基,C2-C10氰烷基,C3-C6环烷基,C4-C10环烷基烷基, NR9R10,C1-C4烷基-NR9R10,NR9COR10,OR11,SH或S(O)nR12之中者; R2 为选自H,C1-C4烷基,C2-C4烯基,C2-C4炔基,C3-C6环烷基 ,C4-C10环烷基烷基,C1-C4羟烷基,卤素基,CN,-NR6R7,NR9COR 10, -NR6S(O)nR7,S(O)nNR6R7,C1-C4卤烷基, -OR7,SH或S(O)nR12之中者,限制条件为R2不为-NR6SO2R7或- SCO2NR6R7; R3 为选自: -H,OR7,SH,S(O)nR13,COR7,CO2R7,OC(O)R13,NR8COR7,N(COR7)2,NR8CONR6 R7,NR8CO2R13,NR6R7,NR6aR7a,N(OR7)R6,CONR6R7,芳基,杂芳基和 杂环基之中者,或 -C1-C10烷基,C2-C10烯基,C2-C10炔基,C3-C8环烷基,C5-C8环 烯基,C4-C12环烷基烷基或C6-C10环烯基烷基之中者, 其各含有1至3个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3 -C6环烷基,卤素基,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)n R13, COR15,CO2R15,OC(O)R13,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R13, NR16R15,CONR16R15,芳基,杂芳基和杂环基之中的取代基 ; R4 于各发生处独立地为选自:C1-C10烷基,C2-C10烯基,C 2-C10炔基,C3-C6环烷基,C4-C12环烷基烷基,NO2,卤素基, CN,C1-C4卤烷基,NR6R7,NR8COR7,NR8CO2R7,COR7,OR7,CONR6R7,CO(NOR 9)R7,CO2R7,或S(O)nR7之中者,其中每一彼等C1-C10烷基,C2 -C10烯基,C2-C10炔基,C3-C6环烷基和C4-C12环烷基烷基 皆视情况含有1至3个于各发生处独立地为选自C1-C4 烷基,NO2,卤素基,CN,NR6R7,NR8COR7,NR8CO2R7,COR7,OR7,CONR6R7, CO2R,,CO(NOR9)R7,或S(O)nR7之中的取代基; R6和R7,R6a和R7a于各发生处为独立地选自: -H, -C1-C10烷基,C3-C10烯基,C3-C10炔基,有1-10个卤素的C1-C 10卤烷基,C2-C8烷氧烷基,C3-C6环烷基,C4-C12环烷基烷 基,C5-C10环烯基或C6-C14环烯基烷基,其各视情况具 有1至3个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷 基,卤素,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)n R13,COR15,CO2R15, OC(O)R13,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R13,NR16R15,CONR 16R15,芳基,杂芳基或杂环基之中的取代基; -芳基,芳基(C1-C4烷基),杂芳基,杂芳基(C1-C4烷基),杂 环基或杂环基(C1-C4烷基); 或者,NR6R7与NR6aR7a独立地为六氢啶,咯啶,六氢 ,N-甲基六氢,吗或硫代吗,各视情况 含有1-3个C1-C4烷基取代基; R8 于各发生处独立地为选自H或C1-C4烷基之中者; R9和R10于各发生处独立地为选自H,C1-C4烷基,或C3-C6 环烷基之中者; R11为选自H,C1-C4烷基,C1-C4卤烷基,或C3-C6环烷基之中 者; R12为C1-C4烷基或C1-C4卤烷基; R13为选自C1-C4烷基,C1-C4卤烷基,C2-C8烷氧烷基,C3-C6 环烷基,C4-C12环烷基烷基,芳基,芳基(C1-C4烷基)-,杂 芳基或杂芳基(C1-C4烷基)-之中者; R14为选自C1-C10烷基,C3-C10烯基,C3-C10炔基,C3-C8环烷 基,或C4-C12环烷基烷基之中者,其各视情况具有1至3 个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基,卤 素基,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)n R15,COR15,CO2R15,OC(O )R15,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R15,NR16R15,CONR16R15 ,和C1-C6烷硫基,C1-C6烷亚磺醯基与C1-C6烷基磺醯基 之中的取代基; R15和R16于各发生处独立地为选自H,C1-C6烷基,C3-C10 环烷基,C4-C6环烷基烷基之中者,但其中S(O)n R15的R15 不能为H; 芳基为苯基或基,各视情况含有1至5个于各发生 处独立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基,卤素基,C1-C4卤 烷基,氰基,OR15,SH,S(O)n R15,COR15,CO2R15,OC(O)R15,NR8COR15,N (COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R15,NR16R15,与CONR16R15之中的取 代基; 杂芳基为啶基,嘧啶基,三基,喃基,喃基, 基,异基,吩基,咪唑基,唑基,基, 咯基,唑基,苯并喃基,苯并吩基,苯并唑 基,异唑基,唑基,2,3-二氢苯并吩基或2,3-二 氢苯并喃基,各视情况含有1至5个于各发生处独 立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基,卤素基,C1-C4卤烷基, 氰基,OR15,SH,S(O)nR15,COR15,CO2R15,OC(O)R15,NR8COR15,N(COR15)2 ,NR8CONR16R15,NR8CO2R15,NR16R15,和CONR16R15之中的取代基; 杂环基为饱和或部份饱和的杂芳基,视情况含有1 至5个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3-C6环烷基, 卤素基,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)nR15,COR15,CO2R15,OC (O)R15,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R15,NR15R16,和CONR 16R15之中的取代基; n 于各发生处独立地为0,1或2, 及其医药可接受的盐, 其限制条件为: (1)当R2为H,苯基或烷基,R3为NR8COR7且Ar为苯基或含苯 硫基取代基的苯基时,则R7不为芳基,芳基(C1-C4)烷 基,杂芳基,杂芳基(C1-C4烷基),杂环基或杂环基(C1-C4 烷基); (2)当R2为H或烷基,Ar为苯基且R3为SR13或NR6aR7a时,则R 13不为芳基或杂芳基且R6a和R7a不为H或芳基; (3)当R1为OR11,R2为H,R3为OR7,且R7和R11两者皆为H时,则 Ar不为啶基或基。 4.根据申请专利范围第3项之式(1)化合物,其中Ar为 苯基,啶基或2,3-二氢苯并喃基,各视情况含有1 至4个R4取代基。 5.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该化 合物系如申请专利范围第3项所定义。 6.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该化 合物系如申请专利范围第4项所定义。 7.根据申请专利范围第3项之式(1)化合物,其中R3为 NR6aR7a或OR7。 8.根据申请专利范围第3项之式(1)化合物,其中Ar为 苯基,啶基或2,3-二氢苯并喃基,且各Ar视情况 具有1至4个R4取代基,且R3为NR6aR7a或OR7。 9.根据申请专利范围第3项之式(I)化合物,其中R6a与 R7a独立地为H或C1-C10烷基,且每一彼等C1-C10烷基视 情况具有1至3个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3 -C6环烷基,卤素基,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)nR13, COR15,CO2R15,OC(O)R13,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R13, NR16R15,CONR16R15,芳基,杂芳基或杂环基之中的取代基 。 10.根据申请专利范围第3项之式(1)化合物,其中 -Ar为苯基,啶基或2,3-二氢苯并喃基,且各Ar视 情况具有1至4个R4取代基, -R3为NR6aR7a或OR7,且 -R1及R2独立地为选自H,C1-C4烷基,C3-C6环烷基,C4-C10环 烷基烷基。 11.根据申请专利范围第10项之式(1)化合物,其中R6a 与R7a独立地为H或C1-C10烷基且每一彼等C1-C10烷基视 情况具有1至3个于各发生处独立地选自C1-C6烷基,C3 -C6环烷基,卤素,C1-C4卤烷基,氰基,OR15,SH,S(O)nR13,COR15 ,CO2R15,OC(O)R13,NR8COR15,N(COR15)2,NR8CONR16R15,NR8CO2R13,NR16R 15,CONR16R15,芳基,杂芳基或杂环基之中的取代基。 12.根据申请专利范围第3项之式(1)化合物,其系表 为式(51), 且系选自下列所成之群组: 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(n-Pr)2,R4a为Me,R4b为H,R4c为 Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(CH2OMe)2,R4a为Me,R4b为H,R4c 为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(CH2CH2OMe)2,R4a为Me,R4b为H,R4c 为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(c-Pr)(CH2CH2CN),R4a为Me,R4b为H, R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(CH2CH2OMe)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c 为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(CH2OMe)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c 为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c为 Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(Et)2,R4a为Me,R4b为H,R4c为Me,R4 d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(n-Pr)(CH2CH2CN),R4a为Me,R4b为H, R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(n-Bu)(CH2CH2CN),R4a为Me,R4b为H, R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(n-Pr)(CH2OMe),R4a为Me,R4b为H ,R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Me,R4b为H,R4c为 OMe,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(CH2OMe),R4a为Me,R4b为H,R4c 为OMe,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为(S)-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a为Me,R4b 为H,R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a为Me,R4b为 H,R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(CH2CH2OMe)2,R4a为Me,R4b为H,R4c 为Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NH(Et),R4a为Me,R4b为H,R4c为Me,R4 d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(n-Pr)2,R4a为Me,R4b为H,R4c为 Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(CH2OMe)2,R4a为Me,R4b为H,R4c 为Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为(S)-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a为Me,R4b 为H,R4c为Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a为Me,R4b为 H,R4c为Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(n-Pr)(CH2CH2CN),R4a为Me,R4b为H, R4c为OMe,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(Et)2,R4a为Me,R4b为H,R4c为OMe,R 4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为(S)-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a为Cl,R4b 为H,R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NH(CH2CH2OMe)CH2OMe,R4a为Cl,R4b为 H,R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(Et)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c为Me,R4 d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(c-Pr)(CH2CH2CN),R4a为Me,R4b为H, R4c为OMe,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(c-Pr)(CH2CH2CN),R4a为Cl,R4b为H, R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(n-Pr)(CH2OMe),R4a为Me,R4b为H ,R4c为OMe,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(n-Pr)(CH2OMe),R4a为Cl,R4b为H ,R4c为Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Br,R4b为H,R4c为 OMe,R4d为OMe且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Br,R4b为H,R4c为 OMe,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(CH2CH2OMe)2,R4a为Br,R4b为H,R4c 为OMe,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(CH2OMe)2,R4a为Br,R4b为H,R4c 为OMe,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(Et)2,R4a为Me,R4b为H,R4c为Cl,R4 d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(Et)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c为OMe,R 4d为OMe且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c为 OMe,R4d为OMe且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(CH2CH2OMe)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c 为Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(CH2OMe)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c 为Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(Pr)(CH2CH2CN),R4a为Cl,R4b为H,R4 c为Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-N(Bu)(Et),R4a为C1,R4b为H,R4c为Cl ,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH(Et)CH2OMe,R4a为Cl,R4b为H,R4c 为Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c为 Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Me,R4b为H,R4c为 Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Cl,R4b为H,R4c为 Me,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NHCH (Et)2,R4a为Me,R4b为H,R4c为 Cl,R4d为H且R4e为H; 式(51)化合物,其中R3为-NEt2,R4a为Me,R4b为H,R4c为OMe,R4d 为H且R4e为H;及 式(51)化合物,其中R3为-N(Pr)(CH2CH2CN),R4a为Me,R4b为H,R4 c为OMe,R4d为H且R4e为H。 13.根据申请专利范围第12项之式(1)化合物,其中该 化合物为7-(3-戊胺基)-2,5-二甲基-3-(2-甲基-4-甲氧 基苯基)-[1,5-a]-唑并嘧啶。 14.根据申请专利范围第10项之式(1)化合物,其中该 化合物为7-(二乙胺基)-2,5-二甲基-3-(2-甲基-4-甲氧 基苯基)-[1,5-a]-唑并嘧啶。 15.根据申请专利范围第10项之式(1)化合物,其中该 化合物为7-(N-(3-氰基丙基)-N-丙胺基)-2,5-二甲基-3-( 2,4-二甲基苯基)-[1,5-a]-唑并嘧啶。 16.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该 化合物系如申请专利范围第12项之所定义。 17.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该 化合物系如申请专利范围第13项之所定义。 18.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该 化合物系如申请专利范围第14项之所定义。 19.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中该 化合物系如申请专利范围第15项之所定义。 |
