| 发明名称 | [[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | [[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物(I)的获得方法，其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>独立地为氢、有1至6个碳原子的烷基、烷氧基或氟代烷氧基，R<SUB>2</SUB>为硝基、卤素、有1至6个碳原子的烷氧基或卤代烷氧基、或-OR-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-OR<SUB>8</SUB>，其中n为1和6之间的整数，R<SUB>8</SUB>代表氢或有1至6个碳原子的烷基，包括：a)使甲基吡啶的N-氧化物与活性羧酸酐或磺酸酐反应，和b)使步骤a)中生成的中间体与相应的巯基苯并咪唑反应。化合物(I)适用于合成[[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰]苯并咪唑衍生物，如奥美拉唑、lansoprazol、rabeprazol或pantoprazol。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1214027C | 申请公布日期 | 2005.08.10 |
| 申请号 | CN01808879.1 | 申请日期 | 2001.04.10 |
| 申请人 | 埃斯特维化学股份有限公司 | 发明人 | L·考彼;M·R·伯兰格尔 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D213/61;C07D213/68 | 主分类号 | C07D401/12 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1.一种通式(I)的[[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物的获得方法，<img file="C018088790002C1.GIF" wi="1169" he="412" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地为氢、有1至6个碳原子的烷基、有1至6个碳原子的烷氧基、或有1至6个碳原子的氟代烷氧基，和R<sub>2</sub>为硝基、卤素、有1至6个碳原子的烷氧基、有1至6个碳原子的卤代烷氧基、或-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR<sub>8</sub>，其中n为1和6之间的整数，包括端值，R<sub>8</sub>代表氢或有1至6个碳原子的烷基，包括：a)使通式(IV)的甲基吡啶的N-氧化物<img file="C018088790002C2.GIF" wi="780" he="465" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>如前面所述，与(i)通式(R<sub>6</sub>CO)<sub>2</sub>O的活性羧酸酐或(ii)通式(R<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O的磺酸酐在有机溶剂中反应，其中R<sub>6</sub>为卤代烷基，R<sub>7</sub>为烷基、卤代烷基或可选地被烷基取代的芳基，提供通式(V)的中间体或相应的盐<img file="C018088790002C3.GIF" wi="736" he="372" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>如前面所述，R<sub>5</sub>为OCOR<sub>6</sub>或OSO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>，其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>如前面所述；和b)使所述通式(V)的中间体与通式(III)的2-巯基苯并咪唑衍生物<img file="C018088790003C1.GIF" wi="784" he="275" />其中R<sub>4</sub>如前面所定义，在有机溶剂中在碱存在下反应，得到通式(I)的化合物。 | ||
| 地址 | 西班牙巴塞罗纳 | ||