发明名称 2-(2,6-二氯苯基)-二芳基咪唑类化合物
摘要 通式(I)化合物是治疗癌症和癌症相关疾病有价值的治疗药。
申请公布号 CN1646460A 申请公布日期 2005.07.27
申请号 CN03808511.9 申请日期 2003.04.16
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 M·勃兰特;G·费尔蒂希;H-W·克雷尔;T·冯希尔施霍夫德特;E·福斯
分类号 C07C47/55;C07D403/04;A61K31/505;A61P35/00 主分类号 C07C47/55
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王旭
主权项 1.通式(I)化合物及其药用盐<img file="A038085110002C1.GIF" wi="1316" he="736" />其中X为氢;OR<sup>1</sup>;SR<sup>2</sup>;(SO)R<sup>2</sup>;(SO<sub>2</sub>)R<sup>2</sup>;或基团A<sup>1</sup>-Q;A<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-亚烷基;Q为OR<sup>1</sup>;SR<sup>2</sup>;SOR<sup>2</sup>;SO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>;NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>;NHCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或卤素;R<sup>1</sup>选自氢;C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基;烯丙基;二甲基膦酰基甲基;2,3-环氧-1-丙基(R)-2,3-二羟基-1-丙基;(S)-2,3-二羟基-1-丙基;1,3-二羟基-2-丙基;3-羟基-2-羟基甲基-1-丙基;2-甲氧基乙氧基甲基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基甲基或基团A<sup>1</sup>-Q<sup>1</sup>;Q<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>-烷氧基;氰基;羧基;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基;酰胺;-CO-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基硫烷基;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基亚磺酰基;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基,且在A<sup>1</sup>表示1,2-亚乙基-或1,3-亚丙基的情况下,Q<sup>1</sup>为羟基或NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>;R<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;二甲基膦酰基甲基;2,3-环氧-1-丙基;2,3-二羟基-1-丙基;2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基甲基或A<sup>1</sup>-Q<sup>1</sup>;R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>独立地选自氢;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,或一起形成5至7元、饱和或不饱和的环,其任选地被甲基取代,且含有一至两个独立地选自N或O的杂原子;Y为氢或基团A<sup>2</sup>-R;A<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-亚烷基,其可以任选地被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;苯基或羟基取代;R表示羟基;直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基;氨基;二甲基氨基;二乙基氨基;叔-丁氧基羰基氨基;羧基;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基;三唑基;氰基;哌啶子基;1-吡咯烷基;吗啉代;4-甲基哌嗪-1-基;O-A<sup>1</sup>-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>;S-A<sup>1</sup>-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>;4-羧基苯基;呋喃-3-基;噻吩-2-基或3-甲基噻吩-2-基;Z表示独立地选自下组的一个或两个取代基:卤素;羟基;烯丙氧基;甲基;C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷氧基;甲氧基甲氧基;(2-甲氧基乙氧基)甲氧基;甲硫基;乙氧基甲氧基;亚甲二氧基;乙炔基;三甲基甲硅烷基乙炔基;和苄氧基,其任选地被卤素、甲氧基、氰基、硝基、亚甲二氧基、羧基或乙氧基取代。
地址 瑞士巴塞尔