发明名称 新的噻唑并(4,5-D)嘧啶化合物
摘要 本发明提供某些式(I)的噻唑并嘧啶化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物;其制备方法以及其制备中使用的中间体、含有它们的药用组合物以及它们的治疗用途。∴
申请公布号 CN1210279C 申请公布日期 2005.07.13
申请号 CN00816318.9 申请日期 2000.09.26
申请人 阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 发明人 P·A·维利斯;R·V·邦纳特;S·F·亨特;I·A·S·沃尔特斯
分类号 C07D513/04;A61K31/519;A61P17/06;A61P29/00;//(C07D513/04,277∶00,239∶00) 主分类号 C07D513/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期;刘冬
主权项 1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物:<img file="C008163180002C1.GIF" wi="730" he="484" />其中:R<sup>1</sup>代表C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>碳环、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或者C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链炔基,这些基团各自可任选被一个或更多个独立选自卤原子、-OR<sup>4</sup>、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-COOR<sup>7</sup>、-NR<sup>8</sup>COR<sup>9</sup>、-SR<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-NR<sup>8</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、苯基、萘基或者含有选自N、S和O的一个或更多个杂原子的5-或6-元芳环的取代基取代,所述苯基、萘基和芳环任选被一个或更多个独立选自卤原子、氰基、硝基、-OR<sup>4</sup>、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-COOR<sup>7</sup>、-NR<sup>8</sup>COR<sup>9</sup>、-SR<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-NR<sup>8</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或三氟甲基的取代基取代;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立代表氢原子或者C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>碳环、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链炔基,后四个基团可任选被一个或更多个独立选自以下的取代基取代:(a)卤原子、-OR<sup>4</sup>、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-COOR<sup>7</sup>、-NR<sup>8</sup>COR<sup>9</sup>、-SR<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-NR<sup>8</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,(b)任选含有一个或更多个选自O、S、NR<sup>8</sup>的原子的3-8元环,并且该环本身可任选被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基或卤原子取代,(c)芳基或杂芳基,它们各自可任选被一个或更多个独立选自卤原子、氰基、硝基、-OR<sup>4</sup>、-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-NR<sup>8</sup>COR<sup>9</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、-NR<sup>8</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和三氟甲基的取代基取代;其中芳基选自苯基和萘基,杂芳基选自含有一个或更多个选自N、S、O杂原子的5-或6-元芳环,R<sup>4</sup>代表氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或者苯基,后二个基团可任选被一个或更多个独立选自卤原子、苯基、-OR<sup>11</sup>和-NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>的取代基取代;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立代表氢原子或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基,后二个基团可任选被一个或更多个独立选自卤原子、苯基、-OR<sup>14</sup>和-NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-CONR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-NR<sup>15</sup>COR<sup>16</sup>、-SONR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-NR<sup>15</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>16</sup>的取代基取代,或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与其相连的氮原子一起形成一个4-7元饱和杂环环系,该环系任选含有另一个选自氧和氮原子的杂原子,该环系可任选被一个或更多个独立选自苯基、-OR<sup>14</sup>、-COOR<sup>14</sup>、-NR<sup>15</sup>R<sup>14</sup>、-CONR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、-NR<sup>15</sup>COR<sup>16</sup>、-SONR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>、NR<sup>15</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>16</sup>的取代基或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基本身可任选被一个或更多个独立选自卤原子、-NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>和-OR<sup>17</sup>的取代基取代;R<sup>10</sup>代表氢原子或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基,后二个基团可任选被一个或更多个独立选自卤原子、苯基、-OR<sup>17</sup>和-NR<sup>15</sup>R<sup>16</sup>的取代基取代;以及R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>、R<sup>15</sup>、R<sup>16</sup>、R<sup>17</sup>各自独立代表氢原子或者C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或苯基。
地址 英国伦敦