HETEROCYCLIC SUBSTITUTED BENZENESULFONAMIDES AS HIV PROTEASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A jelen találmány tárgya széles spektrumú, heterociklusos,szubsztituált benzol szulfonamid HIV proteáz inhibitorok. A találmány)az (I) általános képletű vegyületekre, N-oxidjaira, sóira,sztereoizomer formáira, racém elegyeire, prodrugjaira, észtereire ésmetabolitjaira vonatkozik, ahol H-aril jelentése aromás monociklusos,biciklusos vagy triciklusos, 3-14 gyűrűtagot tartalmazó heterociklus,amely egy vagy több heteroatom-gyűrűtagként nitrogén-, oxigén- vagykénatomot tartalmaz, és amely adott esetben szubsztituálva lehet (i)egy vagy több szénatomon 1-6 szénatomos alkilcsoporttal,halogénatommal, hidroxil-, adott esetben mono- vagy diszubsztituáltamino-, nitro-, ciano-, halogén-(1-6 szénatomos alkil)-, karboxil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, adott esetben mono- vagy di-szubsztituáltaminokarbonil-, metil-tio-, metil-szulfonil-, aril-, -(R7a)n-M-R7b,Het1 vagy Het2 csoporttal; ahol az adott esetben jelenlevőszubsztituensek bármelyik aminocsoporton egymástól függetlenüllehetnek R5 vagy -A-R6 csoport; és (ii) egy nitrogénatomon, ha jelenvan, hidroxil- vagy -A-R6 csoporttal, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7b,A, L, M, Het1, Het2 jelentései és n értéke a leírásban megadottak. Atalálmány kiterjed a vegyületek széles spektrumu HIV proteázinhibitorként történő alkalmazására gyógyszerkészítményekelőállítására, valamint a vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményekre és diagnosztikai kitekre. Kiterjed a találmánytovábbá a vegyületek más anti-retrovirális szerrel történőkombinálására, és referenciavegyületként vagy reagensként történőalkalmazásukra kísérletekben. Ó