| 主权项 |
1.一种式I化合物 及其于生理上可接受的盐类, 其中, R1、R2 分别是OA或Hal, R1和R2 亦一起形成-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-, X 是R5、R6或R4,其经R7单取代, R4 是直链或带有支链之具1-6个碳原子的伸烷基, R5 是具5-7个碳原子的环烷基, R6 是苯基或苯基甲基, R7 是COOH或COOA, A 是具1至6个碳原子的烷基,而 Hal 是F、Cl、Br或I。 2.根据申请专利范围第1项之式I化合物及其于生理 上可接受的盐类,其系为 (a)3-[4-(3-氯-4-甲氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2,3-d] 嘧啶-2-基]丙酸; (b)4-[4-(3,4-伸甲基二氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2, 3-d]嘧啶-2-基]丁酸; (c)7-[4-(3,4-伸甲基二氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2, 3-d]嘧啶-2-基]庚酸; (d)7-[4-(3-氯-4-甲氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2,3-d] 嘧啶-2-基]庚酸; (e)5-[4-(3-氯-4-甲氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2,3-d] 嘧啶-2-基]戊酸; (f)2-{4-[4-(3-氯-4-甲氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2,3- d]嘧啶-2-基]环己-1-基}乙酸; (g)4-[4-(3,4-伸甲基二氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2, 3-d]嘧啶-2-基]环己羧酸; (h)4-[4-(3,4-伸甲基二氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2, 3-d]嘧啶-2-基]苯甲酸; (i)4-[4-(3,4-伸甲基二氧基苯甲胺基)苯并[4,5]嗯[2, 3-d]嘧啶-2-基]苯基乙酸; (j)4-[4-(3-氯-4-甲氧基苯甲胺基)苯并嗯[2,3-d]嘧啶 -2-基]环己羧酸; 及其于生理上可接受的盐类。 3.制备根据申请专利范围第1项之式I化合物及其于 生理上可接受的盐类之方法,其特征在于: a)式II化合物 其中, X 如前面所定义者,而 L 是Cl、Br、OH、SCH3或反应性酯化的OH基团, 与式III化合物反应 其中, R1和R2如前面所定义者, 或者 b)式I化合物中的基团X被转化成另一基团X,例如,将 酯基水解成COOH基团或将COOH基团转化成醯胺或氰 基和/或在于式I化合物被转化成其盐之一。 4.一种用于抗衡心血管系统疾病或用以治疗和/或 医疗受损的性能力之医药组合物,其特征在于其含 有根据申请专利范围第1项之式I化合物和/或其于 生理上可接受的盐类之一中之至少一种化合物。 5.根据申请专利范围第1项之式I化合物及其于生理 上可接受盐类,系作为磷酸二酯V抑制剂。 |
