用于口服LH－RH类似物的基于α－环糊精的药物组合物

摘要

本发明涉及α-环糊精或其衍生物在制备LH-RH肽类似物的口服给药药物组合物中的用途。本发明还涉及含LH-RH肽类似物及与其混合的α-环糊精或其衍生物的口服药物组合物。

主权项

1.α-环糊精或其衍生物和适于胃肠道投送的赋形剂在制备用于LH-RH肽类似物胃肠道投送的药物组合物中的用途，其中所述肽类似物具有下式：A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-Pro-Z (A)其中：-A1是pGlu；DAla或AcDNal；-A2是His或D-pClPhe；-A3是Trp、DPal或DAla；-A4是Ser；-A5是Tyr或NicLys；-A6是Gly；(S)-螺内酰胺-Pr0；DAla、DLeu、DPhe、DTrp、DNpg、DNal、DNicLys、DCit、DHCit、DAsn、DHArg、DSer(OBut)或未取代的或其咪唑环上被苄基取代的D-His；-A7是Leu、Ada或Npg，其中所述的氨基酸是未取代的或被C1-C4烷基N-α-取代；-A8是Arg或IprLys；-Z是GlyNH2；D-AlaNH2；氮杂GlyNH2；或基团-NHR2，其中R2是C1-C4烷基；并且其中α-环糊精衍生物选自甲基化的α-环糊精、六(2，3，6-三-O-甲基)-α-环糊精、羧甲基化的α-环糊精和磷酸化的α-环糊精。