发明名称 COMPUESTOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA - IV ( DPP-IV )
摘要 Compuestos que inhiben la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) y son de utilidad en la prevención o tratamiento de la diabetes, especialmente la diabetes de tipo II, y también de la hiperglucemia, el Síndrome X, la hiperinsulinemia, la obesidad, laarterosclerosis, y diversas enfermedades inmunomoduladoras. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), o una sal o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo, donde X es un miembro seleccionado entre elgrupo que comprende CH2, CHF y CF2; R se selecciona entre el grupo que comprende alquilcarbonilo, arilcarbonilo, ciano, heterociclilcarbonilo, R4R5NC(O)-, B(OR6)2, (1,2,3)-dioxoborolano y 4,4,5,5-tetrametil-(1,2,3)-dioxoborolano; R1 se seleccionaentre el grupo que comprende alcoxialquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquenilo, alquinilo, alenilo, arilaquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalquilo, haloalquenilo, heterociclilalquilo, e hidroxialquilo; R2 y R3 se seleccionan enforma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alcoxialquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heterociclilalquilo, hidroxialquilo; o R2 y R3 junto con los átomos a loscuales están unidos forman un heterociclo mono o bicíclico seleccionado entre el grupo que comprende 2-indolinilo, 2-indolilo, 3-isoquinolina, 2-piperazina, 2-piperidina, 2-pirrolidina, 2-pirrol, 2-piridina, 2-quinolinilo, 2-tetrahidroquinolinilo, y3-tetrahidroisoquinolinilo, donde dicho heterociclo puede estar sustituido con 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo,alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxi, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, halógeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto,nitro, fenilo, RaRbN-, RcRdNC(O)-, y RcRdNS(O)2-; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo, y arilalquilo; Ra y Rb se selecciona cada uno en forma independiente entre el grupo quecomprende alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo; o Ra y Rb junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo seleccionado entre el grupo que comprende piperidina, piperazina y morfolina; y Rc y Rd se seleccionan cadauno en forma independiente entre el grupo que comprende hidrógeno y alquilo.
申请公布号 AR041289(A1) 申请公布日期 2005.05.11
申请号 AR2003P103370 申请日期 2003.09.17
申请人 ABBOTT LABORATORIES 发明人 FEENSTRA, MELISSA;KOPECKA, HANA;LI, LI;LONGENECKER, K.;SHAM, HING L.;STEWART, KENT D.;MADAR, DAVID;PEI, ZHONGHUA;PIREH, DAISY;DJURIC, STEVAN W.;WIEDEMAN, PAUL E.;YONG, HONG;SZCZEPANKIEWICZ, BRUCE G.
分类号 (IPC1-7):C07D207/16;C07D207/26;C07D207/277;C07D401/06;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;C07D405/12;A61K31/428;A61K31/402;A61K31/443;A61K31/470;A61K31/452;C07F5/00;A61P3/04;A61P3/10;A61P37/02;A61P5/50 主分类号 (IPC1-7):C07D207/16
代理机构 代理人
主权项
地址