N－[1(S)－乙氧羰基－3－苯丙基] －L－丙氨酸－N－羧酸酐的化学合成方法

摘要

本发明提供了一种N－[1(S)－乙氧羰基－3－苯丙基]－L－丙氨酸－N－羧酸酐的化学合成方法，N－[1(S)－乙氧羰基－3－苯丙基]－L－丙氨酸－N－羧酸酐是合成依那普利、雷米普利、赖诺普利等普利系列药物的医药中间体。本发明用双(三氯甲基)碳酸酯和N－[1(S)－乙氧羰基－3－苯丙基]－L－丙氨酸为原料在催化剂的作用下，在有机溶剂中反应制得。该化学合成方法是一条原料易得，生产安全，反应收率高，产品质量优、生产成本低、基本无三废的N－[1(S)－乙氧基羰基－3－苯基丙基]－L－丙氨酸－N－羧酸酐的制备方法。

主权项

1.一种N-〔1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基〕-L-丙氨酸-N-羧酸酐的化学合成方法，其特征在于所述的化学合成方法是以双(三氯甲基)碳酸酯和N-〔1(S)-乙氧基羰基-3-苯基丙基〕-L-丙氨酸为原料，在有机溶剂中在催化剂的作用下合成制得N-〔1(S)-乙氧羰基-3-苯丙基〕-L-丙氨酸-N-羧酸酐，所述的催化剂可以是通式(1)的脲类化合物或通式(2)的N，N’-二取代基-2-咪唑烷酮类化合物或通式(3)的N-取代基吡咯类化合物或为它们任意组合的混合物；化学式(1)中基团R1，R2、R3和R4为n是1-5个碳原子的烷基CnH2n+1；化学式(2)中基团R5和R6为1-5个碳原子的烷基CnH2n+1，n为1-5；化学式(3)中基团R7为1-6个碳原子的烷基CnH2n+1，n为1-6。