发明名称 DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
摘要 Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo, indol-5-il, indol-6-ilo, indazol-5-ilo, indazol-6-ilo, benzotiazol-6-ilo o bencisoxazol-5-ilo opcionalmente sustituido en la posición 3 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j; (iv) bencimidazol-5-ilo o benzotiazol-6-ilo opcionalmente sustituido en la posición 2 conamino; (v) tien-2-ilo o tien-3-ilo opcionalmente sustituido en la posición 4 ó 5 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1; (vi) 3, 4-metilendioxifenilo, 2, 3-dihidroindol-6-ilo, 3, 3-dicloro-2-oxo-indol-6-ilo o 1-metil-3-aminoindazol-5-ilo; (vii) benzotiazol-2-ilo, imidazo[1, 2-a]pirimidin-2-ilo o tetrahidroimidazo[1, 2-a]pirimidin-2-ilo; (viii) pirazol-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 5 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1; (ix) pirid-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 5 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1; (x) pirid-3-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1; (xi) benzofur-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio en la posición 5 ó 6 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j; (xii) indol-2-ilo opcionalmente sustituido en el átomo de nitrógeno del indol con alquilo y opcionalmente sustituido en la posición 5 ó 6 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j; (xiii) indol-6-ilo sustituido en la posición 5 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, ami60 do, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio y opcionalmente sustituido en la posición 3 con halo (tal como cloro), haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j; o (xiv) benzo[b]tiofen-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo,carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio y en la posición 5 ó 6 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j; con la condición de que R2 no puede ser aminoisoquinolilo.
申请公布号 ES2228874(T3) 申请公布日期 2005.04.16
申请号 ES20010938386T 申请日期 2001.06.12
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 LIEBESCHUETZ, JOHN WALTER;MURRAY, CHRISTOPHER WILLIAM;YOUNG, STEPHEN CLINTON;CAMP, NICHOLAS PAUL;JONES, STUART DONALD;WYLIE, WILLIAM ALEXANDER
分类号 A61K31/40;A61K31/4439;A61K31/445;A61K31/4545;A61K31/4709;A61P1/16;A61P7/02;A61P9/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P17/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D207/12;C07D211/46;C07D401/12;C07D401/14;C07D417/14;(IPC1-7):C07D207/12;A61K31/454 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人
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