| 发明名称 | 对映异构体富集的1－苯基乙胺 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备硝基取代的、对映异构体富集的1－苯基乙胺的方法及其应用。 | ||
| 申请公布号 | CN1603302A | 申请公布日期 | 2005.04.06 |
| 申请号 | CN200410056017.5 | 申请日期 | 2004.08.06 |
| 申请人 | 拜尔化学品股份公司 | 发明人 | B·施卢默;C·德雷斯巴赫;A·科特 |
| 分类号 | C07C211/29;A61K31/137;A61P1/18;A61P9/10;A61P11/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P31/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00 | 主分类号 | C07C211/29 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘元金;马崇德 |
| 主权项 | 1.制备对映异构体富集的通式(I)化合物的方法，<img file="A2004100560170002C1.GIF" wi="885" he="360" />其中*表示产生立构的碳原子，n为1，2或3，m为0至(5-n)的整数，R<sup>1</sup>在每种情况下独立地选自下列基因：C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷硫基、C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>-芳基、C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>-芳氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳烷氧基、氯、氟、氰基、游离的或被护的甲酰基、游离的或被护的羟基、游离的或被护的巯基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-卤烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-卤烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-卤烷氧基以及通式(IIa)和(IIb)的基团，A-B-D-E(IIa) A-E(IIb)其中A为不存在的，或者，是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-亚烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-亚链烯基或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤亚烷基基团和B为不存在的，或者，是氧、硫或NR<sup>2</sup>，其中，R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>-芳基和D是羰基和E是OR<sup>3</sup>或N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>其中R<sup>3</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>-芳基和R<sup>4</sup>在每种情况下独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基或N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>一起表示具有4-12个碳原子的环氨基基团，该方法的特征在于：·在步骤A)中，使通式(III)的化合物<img file="A2004100560170003C1.GIF" wi="965" he="377" />与通式(IVa)或(IVb)化合物进行反应， R<sup>5</sup>O-NH<sub>2</sub> (IVa) R<sup>5</sup>O-NH<sub>2</sub>·HX (IVb)其中R5是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>-烷基和X是阴离子，先生成通式(V)化合物<img file="A2004100560170003C2.GIF" wi="952" he="440" />以及，·在步骤B)中，使通式(V)的化合物-在有机溶剂中-采用配位硼氢化物和-酸还原，形成通式(Ia)的外消旋化合物<img file="A2004100560170004C1.GIF" wi="908" he="346" />以及，·在步骤C)中，通式(Ia)外消旋化合物借助于对映异构体富集的酸进行对映异构体富集。 | ||
| 地址 | 联邦德国莱沃库森 | ||