2－吡唑啉－5－酮

摘要

结构式(I)的化合物及其生理上可接受的盐是丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性抑制剂。几种其活性被这些化合物抑制的酪氨酸激酶与血管生成过程有关。因此，这些化合物可以改善其中血管生成或内皮细胞增殖为因子的疾病状况。这些化合物可用于治疗癌和增殖疾病。∴

主权项

1.下式所示的化合物及其生理上可接受的盐在制备用于抑制一种或多种蛋白激酶活性的药物中的应用：其中：R选自取代或未取代的：C₃-C₆环烷基、喹啉基、噻吩基、咪唑基、吡咯基、吲哚基、吡咯并嘧啶基、苯基、吖吲哚基和吡唑基；R¹是氢或-A-Z；R²是氢或选自取代或未取代的C₁-C₆烷基团；A是-(CH₂)_n-、-(CH₂)_nNH-或-(CH₂)_nO-；Z是-H、C₁-C₆烷基、R³OC(O)-、-NR⁴R⁵、-C(O)NR⁴R⁵、R³O-或选自下列一组的环系：(C₃-C₆)环烷基、苯、吡咯、异噁唑、吲哚、吡啶、吡嗪、嘧啶、苯并噻唑、四氢呋喃、噻吩、呋喃和哒嗪，其中所述环系是未取代的或者被一个或多个选自下列一组的基团取代：卤素、C₁-C₆烷基、R³O-、HO-、R³OC(O)-、硝基、苯基和-NR⁴R⁵；每处出现的R³彼此独立地选自取代或未取代的：C₁-C₆烷基团、苯基团、苯甲基团和(C₃-C₆)环烷基团；每处出现的R⁴和R⁵彼此独立地为氢或选自取代或未取代的：C₁-C₆烷基团、苯基团和(C₃-C₆)环烷基团；并且n是0-3的整数；条件是该化合物不是3H-吡唑-3-酮，2，4-二氢-4-[[4-羟基-3，5-双(1-甲基乙基)苯基]亚甲基]-5-甲基。