酰脲N－烷基化的方法及试剂

摘要

一种酰脲N烷基化的方法，该方法包括在惰性反应介质中，于碱性催化剂的存在下，将结构(I)所示的酰脲与结构(III)所示的烷基化试剂反应。酰脲可为5，5-二取代巴比土酸，或可为苯妥英、苯乙哌啶酮及乙琥胺。烷基化试剂为磺酸酯。碱为氢化物或胺。优选的方法包括在二异丙基乙胺的存在下，用甲磺酸甲氧基甲酯N烷氧基烷基化5，5-二苯基巴比土酸，分离得到的N，Ni-二甲氧基甲基-5，5-二苯基巴比土酸。本发明也提供了新的化合物N-甲氧基甲基乙琥胺、N-甲氧基甲基苯乙哌啶酮及N-甲氧基甲基-5，5-二苯基巴比土酸，以及包括给病人服用这些化合物的方法。∴

主权项

1.酰脲N-烷氧烷基化的方法，该方法包括在偶极非质子反应介质的溶液中，于非水性碱性催化剂的存在下，将通式I所示的酰脲与式III的烷基化试剂反应，该烷基化试剂选自甲磺酸甲氧基甲酯、甲磺酸乙氧基甲酯、甲磺酸苄氧基甲酯、乙磺酸甲氧基甲酯、苯磺酸甲氧基甲酯、对甲苯磺酸甲氧基甲酯、甲磺酸甲氧基亚苄酯及甲磺酸甲氧基亚乙酯；得到相应的烷基化酰脲；其中氮原子被甲氧基甲基、乙氧基甲基、苄氧基甲基、甲氧基亚苄基、或甲氧基亚乙基取代，且其中R₁和R₂是烷基、芳基、芳基烷基，或R₁和R₂彼此结合形成环。