| 发明名称 | 芳基－稠合的氮杂多环化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物和它们的药学上可接受的盐，其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>是如本文所定义的；用于合成这类化合物的中间体；和使用这类化合物治疗烟碱成瘾/戒除和CNS障碍的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1596263A | 申请公布日期 | 2005.03.16 |
| 申请号 | CN02823628.9 | 申请日期 | 2002.11.18 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司 | 发明人 | R·S·奥巴赫;A·E·哈根 |
| 分类号 | C07H19/23;C07H13/12;C07H7/033;A61K31/706;A61P25/34 | 主分类号 | C07H19/23 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 唐晓峰 |
| 主权项 | 1、式(I)化合物<img file="A028236280002C1.GIF" wi="609" he="326" />R<sup>1</sup>独立地是氢或-COOR<sup>4</sup>，其中R<sup>4</sup>是下式基团<img file="A028236280002C2.GIF" wi="337" he="422" />或<img file="A028236280002C3.GIF" wi="344" he="401" />R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与附着它们的苯并环一起构成二环的环系，选自下式：<img file="A028236280002C4.GIF" wi="1588" he="1219" /><img file="A028236280003C1.GIF" wi="1356" he="640" />其中环A的碳原子之一可以可选地被氧或N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基代替；其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地选自氢；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-，其中碳原子的总数不超过六个，其中任意烷基部分可以可选地被一至七个氟原子取代；硝基；氰基；卤代；氨基；(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基-；((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>氨基-；-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>；-CONR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>；-SO<sub>2</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>；-C(＝O)R<sup>10</sup>；-XC(＝O)R<sup>10</sup>；苯基；单环杂芳基；或者当附着于氮原子时，为下式基团：<img file="A028236280003C2.GIF" wi="340" he="400" />每个R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，或者R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>或者R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>与附着它们的氮一起构成吡咯烷、哌啶、吗啉、氮杂环丁烷、哌嗪、-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基哌嗪或硫代吗啉环，或者这样一种硫代吗啉环，其中环硫被亚砜或砜代替；每个X独立地是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基；其条件是若R<sup>1</sup>是H，则R<sup>11</sup>或R<sup>12</sup>至少有一个必须是下式基团：<img file="A028236280003C3.GIF" wi="334" he="409" />它附着于由基团R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>构成的环的氮原子，如果必要的话在该氮原子上形成铵离子中心，以适应现有的键合关系；和其药学上可接受的盐。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||