发明名称 |
氨甲基羧酸衍生物 |
摘要 |
本发明涉及具有通式(I)的氨甲基羧酸衍生物或其药学上可接受的盐,∴其中,Z是(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>、O、S、SO、SO<SUB>2</SUB>或N-R<SUB>5</SUB>;n是0、1或2;X代表1-3个各自选自氢、卤素、(C<SUB>1-6</SUB>)烷氧基、(C<SUB>3-6</SUB>)环烷氧基、(C<SUB>6-12</SUB>)芳氧基、(C<SUB>6-12</SUB>)芳基、噻吩基、SR<SUB>6</SUB>、SOR<SUB>6</SUB>、SO<SUB>2</SUB>R<SUB>6</SUB>、NR<SUB>6</SUB>R<SUB>6</SUB>、NHR<SUB>6</SUB>、NH<SUB>2</SUB>、NHCOR<SUB>6</SUB>、NHSO<SUB>2</SUB>R<SUB>6</SUB>、CN、COOR<SUB>6</SUB>和(C<SUB>1-4</SUB>)烷基的取代基,X任选被卤素、(C<SUB>6-12</SUB>)芳基、(C<SUB>1-6</SUB>)烷氧基或(C<SUB>6-12</SUB>)芳氧基取代;或者,两个邻位取代基共同表示稠合的(C<SUB>5-6</SUB>)芳基、稠合的(C<SUB>5-6</SUB>)环烷基环或构成O-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-O;m是1或2;Y代表1-3个各自选自氢、卤素、(C<SUB>1-4</SUB>)烷氧基、SR<SUB>6</SUB>、NR<SUB>6</SUB>R<SUB>6</SUB>和(C<SUB>1-4</SUB>)烷基的取代基,Y任选被卤素取代;R<SUB>1</SUB>是COOR<SUB>7</SUB>或CONR<SUB>8</SUB>R<SUB>9</SUB>;R<SUB>2</SUB>和R<SUB>6</SUB>是(C<SUB>1-4</SUB>)烷基;R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>各自是氢或(C<SUB>1-4</SUB>)烷基;R<SUB>7</SUB>、R<SUB>8</SUB>和R<SUB>9</SUB>各自是氢、(C<SUB>1-4</SUB>)烷基、(C<SUB>6-12</SUB>)芳基或芳烷基。本发明还涉及含有该衍生物的药物组合物和上述氨甲基羧酸衍生物在治疗中的用途,尤其涉及治疗CNS疾病的用途。 |
申请公布号 |
CN1191232C |
申请公布日期 |
2005.03.02 |
申请号 |
CN99808664.9 |
申请日期 |
1999.07.26 |
申请人 |
阿克佐诺贝尔公司 |
发明人 |
S·G·吉布森;D·R·杰普;S·N·索恩;R·吉尔菲兰 |
分类号 |
C07C229/14;A61K31/195 |
主分类号 |
C07C229/14 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
李瑛 |
主权项 |
1.具有下述通式I的氨甲基羧酸衍生物或其药学上可接受的盐,<img file="C998086640002C1.GIF" wi="811" he="399" />其中,Z是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>、O、S、SO、SO<sub>2</sub>或N-R<sub>5</sub>;n是0、1或2;X代表1-3个独立地选自氢、卤素、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基、(C<sub>3-6</sub>)环烷氧基、(C<sub>6-12</sub>)芳氧基、(C<sub>6-12</sub>)芳基、噻吩基、SR<sub>6</sub>、SOR<sub>6</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>、NR<sub>6</sub>R<sub>6</sub>、NHR<sub>6</sub>、NH<sub>2</sub>、NHCOR<sub>6</sub>、NHSO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>、CN、COOR<sub>6</sub>和(C<sub>1-4</sub>)烷基的取代基,X任选被卤素、(C<sub>6-12</sub>)芳基、(C<sub>1-6</sub>)烷氧基或(C<sub>6-12</sub>)芳氧基取代;或者,两个邻位取代基共同代表稠合的(C<sub>5-6</sub>)芳基、稠合的(C<sub>5-6</sub>)环烷基环或O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O;m是1或2;Y代表1-3个独立地选自氢、卤素、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、SR<sub>6</sub>、NR<sub>6</sub>R<sub>6</sub>和(C<sub>1-4</sub>)烷基的取代基,Y任选地被卤素取代;R<sub>1</sub>是COOR<sub>7</sub>或CONR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>;R<sub>2</sub>和R<sub>6</sub>是(C<sub>1-4</sub>)烷基;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地是氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基;R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>独立地是氢、(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>6-12</sub>)芳基或芳烷基,其中芳烷基是指被(C<sub>6-12</sub>)芳基取代的(C<sub>1-4</sub>)烷基。 |
地址 |
荷兰阿纳姆 |