咪唑－2－酮类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种咪唑－2－酮类化合物及其制备方法和用途。咪唑－2－酮类化合物结构通式为：其制备方法为0.5～2.0当量取代的α－氨基苯乙酮的盐酸盐(III)与1当量的取代的苯基异氰酸酯(IV)，在惰性溶剂甲苯的存在下，常压回流过夜，得到相应的化合物I和II。该类化合物及其生理可接受的盐用于冶疗前列腺癌、卵巢癌、宫颈癌、肺癌及白血病或者在制备治疗前列腺癌、卵巢癌、宫颈癌、肺癌及白血病药物中应用。本发明的优点是：所需原料容易制备、价格低廉，原料在易得溶剂甲苯的存在下，常压回流过夜后，用氯仿提取回收，即可得目标化合物。并首次发现其具有上述抗肿瘤活性。

主权项

1、一种咪唑-2-酮类化合物，其特征在于：咪唑-2-酮类化合物结构通式为其中R₁＝H、2 or 3 or 4-Br、2 or 3 or 4-Cl、3，4-2Cl、2，4-2F、2 or 3 or 4-NO₂、2 or 3 or 4-CH₃O、2 or 3 or 4-OH、3，4-2CH₃O、3，4，5-3CH₃O、3，4-OCH₂O、3，4-(CH＝CH-)₂、3-NO₂-4-CH₃O、3-NH₂-4-CH₃O、3-NH₃⁺Cl^--4-CH₃O、2 or 3 or4-OC₂H₅、4-N(Me)₂R₂＝H、4-CH₃、4-Cl、4-Br、2 or 3-Cl、2 or 3-Br、2 or 3 or 4-CH₃O、3，4-2CH₃O、3，4，5-3MeO、2 or 3 or 4-OH、4-OH-3，5-2CH₃O、3-NO₂-4-CH₃O、3-NH₂-4-CH₃O、3-NH₃⁺Cl^--4-CH₃O其中R₁＝H、2 or 3 or 4-Br、2 or 3 or 4-Cl、3，4-2Cl、2，4-2F、2 or 3 or 4-NO₂、2 or 3 or 4-CH₃O、2 or 3 or 4-OH、3，4-2CH₃O、3，4，5-3CH₃O、3，4-OCH₂O、3，4-(CH＝CH-)₂、3-NO₂-4-CH₃O、3-NH₂-4-CH₃O、3-NH₃⁺Cl^--4-CH₃O、2 or 3 or4-OC₂H₅、4-N(Me)₂R₂＝2 or 3-Cl、2 or 3-Br、2 or 3 or 4-CH₃O、3，4-2CH₃O、3，4，5-3MeO、2 or 3or 4-OH、4-OH-3，5-2CH₃O、3-NO₂-4-CH₃O、3-NH₂-4-CH₃O、3-NH₃⁺Cl^--4-CH₃O