| 主权项 |
1.一种下式之化合物 其中 R1为1至3个取代基,各彼此独立地选自包括氢、卤 基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基; R2为氢或选自包括下列的基团 其中 R3为选自包括氢、C1-C4烷基及-CF3; Ar1为选自包括下列的基团 其中 R4为1至3个取代基,各彼此独立地选自包括氢、卤 基、羟基、-CF3、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基; R5为1至2个取代基,各彼此独立地选自包括氢、卤 基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基; Ar2为选自包括下列的基团 其中 R6为1至3个取代基,各彼此独立地选自包括氢、卤 基、-CF3、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基; R7为1至2个取代基,各彼此独立地选自包括氢、卤 基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基; X为选自包括下列的基团 其中 Y为-O-或-CH2-; p为1至4之整数; R10为选自包括氢及C1-C6烷基; 及其立体异构物与药学上可被接受之盐类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为3,4,5- 三甲氧基。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R2为下式 的基 其中R3为氢。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为2-甲 氧基且R2在5-位置且为下式的基 其中R3为氢。 5.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Ar1为下式 的基 其中R4相同于申请专利范围第1项之定义。 6.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Ar1选自包 括苯基、3,4-二氯苯基及4-氟苯基。 7.根据申请专利范围第1项之化合物,其中Ar2为苯基 。 8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中X为下式 的基 其中p及R10相同于申请专利范围第1项之定义。 9.根据申请专利范围第8项之化合物,其中p为1。 10.根据申请专利范围第8项之化合物,其中p为2。 11.根据申请专利范围第9或10项之化合物,其中R10为 氢。 12.根据申请专利范围第9或10项之化合物,其中R10为 乙基。 13.根据申请专利范围第2、3、4、5、6或7项任一项 之化合物,其中X为下式的基 其中p为1或2且R10选自包括氢及乙基。 14.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为3,4,5- 三甲氧基,Ar1为下式的基 其中R4相同于申请专利范围第1项之定义,Ar2为苯基 ,且X为下式的基 其中p为1或2且R10选自包括氢及乙基。 15.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R2为下式 的基 其中R3为氢,Ar1为下式的基 其中R4相同于申请专利范围第1项之定义,Ar2为苯基 ,且X为下式的基 其中p为1或2且R10选自包括氢及乙基。 16.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R1为2-甲 氧基且R2在5-位置且为下式的基 其中R3为氢,Ar1选自包括苯基、3,4-二氯苯基及4-氟 苯基,Ar2为苯基,且X为下式的基 其中p及R10相同于申请专利范围第1项之定义。 17.根据申请专利范围第16项之化合物,其中p为1或2 且R10为氢。 18.根据申请专利范围第16项之化合物,其中p为1或2 且R10为乙基。 19.根据申请专利范围第1项之化合物,其中化合物 为(R)-或(S)-N-甲基-N-(4-(4-苯基-4-((4-乙醯基甲基六 氢-1-基)甲醯胺基)六氢啶-1-基)-2-(3,4-二氯 苯基)丁基)-2-甲氧基-5-(1H-四唑-1-基)醯胺或其混 合物。 20.-种作为速激受体拮抗剂之药学组成物,其系 包含申请专利范围第1项之化合物为其活性成份。 21.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于治 疗有需要的病人之气喘,其系以有效量施予该病人 。 |
