摘要 |
A találmány az (I) általános képletű szomatosztatin antagonistákrairányul, melyben A1 jelentése szabadon megválaszthatóan szubsztituáltaromás a-aminosav; A2 jelentése szabadon megválaszthatóanszubsztituált aromás a-aminosav; A3 jelentése Dab, Dap, Lys vagy Orn;A4 jelentése b-hidroxivalin, Ser, Hser, vagy Thr; A5 jelentéseszabadon megválaszthatóan szubsztituált D- vagy L-aromás a-aminosav;és Y1 jelentése OH, NH2 vagy NHR1, ahol Rl jelentése (C1-6)alkil; ahola szóban forgó szabadon megválasztható aromás a-aminosavak mindegyikeszabadon megválasztott egy vagy több szubsztituenssel helyettesíthető,amelyeket egymástól függetlenül a következők közül választanak ki:halogén, NO2, OH, CN, (C1-6)alkil, (C2-6)alkenil, (C2-6)alkinil, (C1-6)alkoxi, Bzl, O-Bzl, és NR9R10, ahol R9 és Rl0 jelentése egymástólfüggetlenül H, O, vagy (C1-6)alkil; és ahol mindegyik amid peptidkötésamin nitrogén és az (I) általános képletű vegyületben A1aminocsoportja szabadon megválaszthatóan metilcsoporttalszubsztituálható, feltéve, hogy legalább egy a szóban forgómetilcsoport szerepel; vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sói. Ó |