具有脂肪酶抑制活性的噻吩并－(1,3)－噁嗪－4－酮

摘要

包含式(I)的化合物或其药物上可接受的盐、酯、酰胺或前体药物在治疗肥胖症和相关的障碍中的应用。本发明还涉及式(I)中的新型化合物，涉及制备它们的方法和包含它们的药物组合物。在式(I)中：A是一个任选取代的噻吩基部分，Y是O，S，或NR²，R¹是一个支化或非支化烷基(任选被一个或多个氧原子间隔)，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，还原芳烷基，芳基烯基，杂芳基，杂芳烷基，杂芳基烯基，还原芳基，还原杂芳基，还原杂芳烷基或任何前述基的取代衍生物，而且R²是氢或如关于R¹定义的基。

主权项

1.式(I)的化合物或其药物上可接受的盐、酯、酰胺或前体药物在生产用来预防或治疗肥胖症或肥胖症相关障碍的药物中的应用；其中，A是一个任选取代的噻吩基部分，Y是O，S，或NR²，而且R¹是一个支化或非支化烷基(任选被一个或多个氧原子间隔)，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，还原芳烷基，芳基烯基，杂芳基，杂芳烷基，杂芳基烯基，还原芳基，还原杂芳基，还原杂芳烷基或任何前述基的取代衍生物，其中，取代基独立地是下列基中的一个或多个：卤素，烷基，卤代烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，还原杂芳基，还原杂芳烷基，芳基烷氧基，氰基，硝基，-C(O)R⁴，-CO₂R⁵，-SOR⁴，-SO₂R⁴，-NR⁶R⁷，-OR⁶，-SR⁶，-C(O)CX¹X²NR⁶R⁷，-C(O)N(OR⁵)R⁶，-C(O)NR⁵R⁴，-NR⁶C(O)R⁴，-CR⁶(NH₂)CO₂R⁶，-NHCX¹X²CO₂R⁶，-N(OH)C(O)NR⁶R⁷，-N(OH)C(O)R⁴，-NHC(O)NR⁶R⁷，-C(O)NHNR⁶R⁷，-C(O)N(OR⁵)R⁶，或者脂质或类固醇(天然的或合成的)，但须R¹中的任何杂原子取代基必须与环外杂原子隔离至少两个碳原子(优选是饱和的)；而且其中：R²是氢或如关于R¹定义的基；R⁴是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，还原杂芳基，还原杂芳烷基，-OR⁶，-NHCX¹X²CO₂R⁶或-NR⁶R⁷或任何前述基的取代衍生物；R⁵是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基杂芳基，杂芳烷基，还原杂芳基或还原杂芳烷基；以及R⁶和R⁷独立地是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，芳烷基，杂芳基，还原杂芳基，还原杂芳烷基或-(CH₂)n(OR⁵)m，其中，n是1～12，优选是2～10，其中，m是1～3，或者任何前述基的取代衍生物；以及X¹和X²独立地是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，还原杂芳基或还原杂芳烷基。