| 主权项 |
1.一种如下式化合物 其中 R1与R2个别独立,并表示C1-C6烷氧基、C1-C6烯属羟基 、苯甲氧基、羟基、-OCH(CH3)OC(O)-C1-C6烷基或-OCH2C(O )N(R3)(R4),附带条件为R1或R2中只有一个可为羟基; R3与R4个别独立,并表示氢、C1-C6烷基、C1-C6烯属羟 或环烷基;或 R1与R2经由碳原子连结,并共同接于联结基群X上,其 中 X为-O(CH2)nCH=CH(CH2)nO-或-O(CH2)mO-; n为1,2或3;与 m为4-8; 该化合物亦为医药可接受盐类。 2.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R1与R2 完全相同。 3.根据申请专利范围第2项之式I化合物,其中R1/R2皆 为-OCH2C(O)N(R3)(R4),R3与R4则如申请专利范围第1项所 定义。 4.根据申请专利范围第3项之式I化合物,其中该化 合物为 (R)-1-{6-[(R)-2-氨基甲醯甲氧基甲醯基-咯啶1-1基]- 6-氧-己醯}-咯啶-2-羧酸氨基甲醯甲基酯, (R)-1-{6-[(R)-2-丙烯氨基甲醯甲氧基甲醯基-咯啶-1 -基]-6-氧-己醯}-咯啶-2-羧酸丙烯氨基甲醯甲基 酯, (R)-1-{6-[(R)-2-(异丙基氨基甲醯-甲氧基甲醯基)- 咯啶-1-基]-6-氧-己醯}-咯啶-2-羧酸异丙基氨基甲 醯甲基酯, (R)-1-{6-[(R)-2-(第三丁基氨基甲醯-甲氧基甲醯基)- 咯啶-1-基]-6-氧-己醯)-咯啶-2-羧酸第三丁基氨 基甲醯甲基酯, (R)-1-{6-[(R)-2-(环丙基氨基甲醯-甲氧基甲醯基)- 咯啶-1-基]-6-氧-己醯)-咯啶-2-羧酸环丙基氨基甲 醯甲基酯, (R)-1-{6-[(R)-2-(二甲基氨基甲醯-甲氧基甲醯基)- 咯啶-1-基]-6-氧-己醯}-咯啶-2-羧酸二甲基氨基甲 醯甲基酯,或 (R)-1-{6-[(R)-2-(二乙基氨基甲醯-甲氧基甲醯基)- 咯啶-1-基]-6-氧-己醯)-咯啶-2-羧酸二乙基氨基甲 醯甲基酯。 5.根据申请专利范围第2项之式I化合物,其中R1/R2皆 为C1-C6烷氧基。 6.根据申请专利范围第5项之式I化合物,其中该化 合物为 (R)-1-{6-[(R)-2-甲氧基甲醯基-咯啶-1-基]-6-氧-己醯 }-咯啶-2-羧酸甲基酯, (R)-1-{6-[(R)-2-乙氧基甲醯基-咯啶-1-基]-6-氧-己醯 }-咯啶-2-羧酸乙基酯,或 (R)-1-{6-氧-6-[(R)-2-丙氧基甲醯基-咯啶-1-基]-己醯 }-咯啶-2-羧酸丙基酯。 7.根据申请专利范围第1项之式IA化合物。 8.根据申请专利范围第7项之式IA化合物,其中X为-O( CH2)nCH=CH(CH2)n O-。 9.根据申请专利范围第8项之式IA化合物,其中该化 合物为 (12R,21R)-14,19-二-1,8-二氮-三环[19.3.0.0 8,12]二十四 -16-烯-2,7,13,20-四酮, (12R,23R)-14,21-二-1,8-二氮-三环[21.3.0.0 8,12]二十六 -17-烯-2,7,13,22-四酮或 (12R,25R)-14,23-二-1,8-二氮-三环[23.3.0.0 8,12]二十八 -18-烯-2,7,13,24-四酮。 10.根据申请专利范围第7项之式IA化合物,其中X为-O (CH2)mO-。 11.根据申请专利范围第10项之式IA化合物,其中该 化合物为 (12R,21R)-14,19-二-1,8-二氮-三环[19.3.0.0 8,12]二十四 烷-2,7,13,20-四酮, (12R,23R)-14,21-二-1,8-二氮-三环[21.3.0.0 8,12]二十六 烷-2,7,13,22-四酮或 (12R,25R)-14,23-二-1,8-二氮-三环[23.3.0.0 8,12]二十八 -2,7,13,24-四酮。 12.根据申请专利范围第1项之式I与IA化合物,其系 做为治疗或预防所有形式的中枢与全身性淀粉样 变性病的前药。 13.一种用以治疗或预防关于所有形式中枢与全身 系淀粉样变性疾病的医药组合物,其包含有一种或 多种根据申请专利范围第1-11项中任一项之式I与IA 化合物的药剂与医药可接受性赋形剂。 14.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其系用 以治疗关于所有形式的中枢与全身性淀粉样变性 病之疾病。 15.根据申请专利范围第1-11项中任一项之化合物, 其用来制造用以治疗或预防关于所有形式的中枢 与全身性淀粉样变性病之疾病的相关药剂。 |
