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Se dan a conocer profarmacos de sulfona del acido 6(3-hidroximetilpenicilanico que tienen la estructura en la que R es H o metilo, cada X es metileno, e Y es 0, o en la que R es H, cada X es 0 e Y es metileno, y solvatos de las mismos. Se dan a conocer tambien composiciones farmaceuticas que comprenden un profarmaco de la presente invención, o un solvato del mismo, un antibiótico beta-lactama opcional y al menos un vehiculo farmaceuticamente aceptable. Se da a conocer ademas un procedimiento para aumentar la eficacia terapeutica de un antibiótico beta-lactama en un mamifero mediante la administración de una cantidad eficaz de un antibiótico beta-lactama y una cantidad que aumenta la eficacia de un profarmaco de la presente invención, o un solvato del mismo. Se da a conocer adicionalmente un procedimiento para tratar una infeccion bacteriana en un mamifero mediante la administración de una cantidad terapeuticamente eficaz de una composición farmaceutica de la presente invención a un mamifero necesitado de ello.
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