作为激酶抑制剂的氨基异噁唑衍生物

摘要

公开了式(I)化合物氨基异噁唑衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们的药物组合物；这些化合物或组合物可用于治疗由蛋白激酶活性改变所导致的和/或与之有关的疾病，例如癌症、细胞增殖障碍、阿尔茨海默氏病、病毒感染、自身免疫疾病和神经变性障碍。

主权项

1、治疗由蛋白激酶活性改变所导致的和/或与之有关的疾病的方法，该方法包含对需要的哺乳动物给以有效量的由式(I)代表的氨基异噁唑衍生物：其中：R是可选被取代的具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的5或6元杂芳基，可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；X是选自-N(R₃)-或-O-的二价基团；Y是选自-CH(R₃)-、-CO-、-CONH-或-SO₂-的二价基团，或者当R₂是氢原子或C₃-C₆环烷基时，Y还可以是单键；R₁是氢原子或可选进一步被取代的基团，选自直链或支链C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、芳基或芳基C₁-C₆烷基、5或6元杂环基或杂环基C₁-C₆烷基，该杂环基具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子；所述环烷基、芳基或杂环基可选地进一步与5至7元芳族或非芳族碳环或具有1至3个选自氮、氧或硫的杂原子的杂环稠合；R₂和R₃各自独立地具有如上关于R₁所报道的含义，或者代表可选被取代的直链或支链C₂-C₆链烯基或炔基；及其药学上可接受的盐。