发明名称 用于抗菌试剂的3取代6,7二羟基四氢异喹啉衍生物
摘要 本发明涉及新型四氢异喹啉衍生物及其作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面,包括这些化合物的制备方法、含有一个或多个这些化合物的药物组合物的制备方法,尤其是这些药物组合物作为抗感染药的应用,其中,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>如权利要求1中的定义。
申请公布号 CN1549716A 申请公布日期 2004.11.24
申请号 CN02816853.4 申请日期 2002.08.09
申请人 阿皮德公开股份有限公司 发明人 哈立德·伊斯兰;劳伦特·施米特;卡斯帕·布里
分类号 A61K31/472;A61P31/04;C07D217/16;C07D217/14;C07D217/02;C07D405/04;C07D217/12 主分类号 A61K31/472
代理机构 中国商标专利事务所有限公司 代理人 徐小琴
主权项 1.通式1化合物<img file="A028168530002C1.GIF" wi="482" he="377" />其中R<sup>1</sup>代表氢或者短链烷基,R<sup>2</sup>代表氢;芳基;芳基-短链烷基;杂芳基;杂芳基-短链烷基;其中的芳基和杂芳基残基可以被短链烷基、羟基、短链烷氧基、卤素、三氟甲基、氨基、短链烷基氨基、短链烯二氧基中相同的或者不同的取代基一取代、二取代或者三取代,R<sup>3</sup>代表下述基团之一:-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar<sup>1</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar<sup>1</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-S-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar<sup>1</sup>;-(CH=CH)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar<sup>1</sup>;-CHOH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar<sup>1</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar<sup>2</sup>;-CH<sub>2</sub>-Ar<sup>2</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar<sup>3</sup>;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Ar<sup>4</sup>;这些基团中m代表数字1,2和3;n代表数字0,1,2和3;在有Ar<sup>2</sup>的式中,n代表0,2和3;Ar<sup>1</sup>代表氢;一个芳基或者杂芳基基团,这些基团可以无取代基或者被基团D中独立选出的一种取代基一取代、二取代或者三取代,其中D代表羟基、短链烷基、短链烷氧基、短链烯二氧基、芳基、芳氧基、短链烷硫基、芳硫基、卤素、氨基、短链烷氨基、短链二烷氨基、三氟甲基;Ar<sup>2</sup>代表一个芳基或者杂芳基基团,这些基团被选自上述定义D基团的一种取代基二取代或者三取代;Ar<sup>2</sup>‘代表一个芳基或者杂芳基基团,这些基团被短链烷基、短链烯二氧基、芳基、芳氧基、短链烷硫基、芳硫基、卤素、氨基、短链烷氨基、短链二烷氨基、三氟甲基二取代或者三取代;Ar<sup>3</sup>代表一个芳基或者杂芳基基团,这些基团被芳基、芳氧基、芳硫基、短链烷硫基、三氟甲基、短链烯二氧基单取代;    Ar<sup>4</sup>代表一个芳基或者杂芳基基团,这些基团被Ar<sup>1</sup>单取代,但须Ar<sup>1</sup>不代表氢;及其纯的对映异构体、对映异构体的混合物、纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物、非对映异构体的外消旋物和立体异构体,和其药用许可的盐类。
地址 瑞士慕尼黑斯泰因