| 主权项 |
1.一种式1所示之化合物, 或一种其药学上可接受的盐,其中: X为-N(C1-C6烷基)CH2-,其中前述之各X基团的第一个长 划符号是附着在式1所示之化合物的C-10碳上且各 基团的最后一个长划符号是附着在式1所示之化合 物的C-8碳上; R1为羟基; R2为羟基; R3为C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,-CH2S(O)nR8,其中n为 一个从0至2范围内的整数,-CH2OR8,-CH2NR8R15,-(CH2)m(C6-C 10芳基),或-(CH2)m(苯基、咯基或咪唑基),其中m为 一个从0至4范围内的整数,且其中该前述的R3基团 系随意地被1至3个R16基团所取代; 或将R2及R3放在一起以形成一个如下图之恶唑基环 ; R4为氢; R5为-SR8,吩基或啶基; 各R6及R7系独立地为C1-C6烷基; 各R8系独立地为氢,C1-C6烷基,C3-C8环烷基,C2-C6烯基,C 2-C6炔基,-(CH2)qCR11R12(CH2),NR13R14其中q和r系各自独立 地为一个从0至3范围内的整数(除了q和r不均为0外) ,-(CH2)m(苯基),或-(CH2)m(啶基),其中m为一个从0至4 的整数,且其中该前述的R8基团,除了氢外,系随意 地被1至3个R16基团所取代; 或R15和R8可与所接氮原子一起形成一个啶基, 咯基,三唑基或任意经C1-C6烷基取代之咪唑基; R9为氢或C1-C6烷基; 各R11与R12为氢; R13及R14系独立地选自氢,C1-C6烷基,-(CH2)m(苯基),其 中m为一个从0至4范围内的整数,且其中该前述的R13 及R14基团,除了氢外,系随意地被1至3个R16基团所取 代; R15为氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,或C2-C6炔基,其中该前述 的R15基团系随意地被1至3个独立地选自卤基及-OR9 的取代基所取代; 各R16系独立地选自卤基,氰基,硝基,三氟甲基,叠氮 基,-C(O)R17,-NR6R7,羟基,C1-C6烷基,及C1-C6烷氧基; 各R17系独立地选自氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基, -(CH2)m(C6-C10芳基),及-(CH2)m(任意经卤素取代之苯基) ,其中m是一个从0至4范围内的整数; 惟当R3为-CH2S(O)nR8时,R8不是氢。 2.如申请专利范围第1项的化合物,其中R3为-CH2NR15R8 或-CH2SR8。 3.如申请专利范围第2项的化合物,其中R3为-CH2NR15R8 且R15和R8系独立地选自氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,及C2-C 6炔基,其中该前述的R15及R8基团,除了氢外,系随意 地被1或2个选自羟基,卤基及C1-C6烷氧基的取代基 所取代。 4.如申请专利范围第3项的化合物,其中R15及R8系各 自独立地选自如下之群体:氢,甲基,乙基,烯丙基, 正丁基,异丁基,2-甲氧乙基,环戊基,3-甲氧基丙基,3 -乙氧基丙基,正丙基,异丙基,2-羟乙基,环丙基,2,2,2 -三氟乙基,2-丙炔基,二级-丁基,特丁基,及正己基 。 5.如申请专利范围第1项的化合物,其中R3为-CH2NHR8, 且R8为-(CH2)m(苯基)其中m是一个从0至4范围中的整 数。 6.如申请专利范围第5项的化合物,其中R8为苯基或 基。 7.如申请专利范围第1项的化合物,其中R15和R8可放 在一起以形成一个啶环。 8.如申请专利范围第1项的化合物,其中R3为-CH2NR15R8 ,R15及R8可放在一起以形成一个咯环,三唑环或咪 唑环,其中前述环系随意地被1或2个甲基团所取代 。 9.如申请专利范围第1项的化合物,其中R1为羟基,R2 为羟基,R3为-CH2SR8,其中该R8基团系随意地被1或2个 独立地选自如下之群体之取代基所取代:羟基,卤 基及C1-C6烷氧基。 10.如申请专利范围第9项的化合物,其中R8为甲基, 乙基,或2-羟乙基。 11.如申请专利范围第1项的化合物,其中R1为羟基,R2 为羟基,且R3系选自如下之群体者:C1-C6烷基,C2-C6烯 基及C2-C6炔基,其中该R3基团系随意地被1或2个独立 地选自如下群体之取代基所取代:羟基,-C(O)R17,-NR6R 7,卤基,氰基,叠氮基,及C1-C6烷氧基。 12.如申请专利范围第11项的化合物,其中R3为甲基, 烯丙基,乙烯基,乙炔基,1-甲基-1-丙烯基,3-甲氧基-1 -丙炔基,3-二甲胺基-1-丙炔基,2-啶基乙炔基,1-丙 炔基,3-羟基-1-丙炔基,3-羟基-1-丙烯基,3-羟丙基,3- 甲氧基-1-丙烯基,3-甲氧丙基,1-丙炔基,正丁基,乙 基,丙基,2-羟乙基,叠氮甲基,甲醯甲基,6-氰基-1-戊 炔基,3-二甲胺基-1-丙烯基,或3-二甲胺基丙基。 13.如申请专利范围第1项的化合物,其中R1为羟基,R2 为羟基,且R3为-(CH2)m(苯基,啶基或咪唑基)其中m 为一个从0至4范围内之整数。 14.如申请专利范围第13项的化合物,其中R3为1-甲基 -2-咪唑基,或1-甲基-2-咯基。 15.如申请专利范围第13项的化合物,其中R3为苯基 。 l6.如申请专利范围第1项的化合物,其中R2和R3可放 在一起以形成一个如下图所示之恶唑环者: 。 17.一种用来治疗在哺乳动物、鱼类或鸟类体中之 细菌感染或原虫感染的药学组成物,它包含了一种 治疗上有效量之的申请专利范围第1项的化合物及 一种药学上可接受的载体。 18.一种用来制备下式所示化合物之方法, 或其药学上可接受之盐,其中: X是-N(C1-C6烷基)CH2-,其中前述各X基团的第一个长划 符号是附着在式1所示之化合物的C-10碳上且各个 基团的最后一个长划符号是附着在式1所示之化合 物的C-8碳上; R1为羟基; R2为羟基; R3为C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,-CH2S(O)nR8,其中n为 一个从0至2范围内的整数,-CH2OR8,-CH2NR8R15,-(CH2)m(C6-C 10芳基),或-(CH2)m(苯基,咯基或咪唑基),其中m是一 个从0至4范围内的整数,且其中该前述的R3基团系 随意地被1至3个R16基团所取代; 或将R2及R3可放在一起以形成一个如下图所示之恶 唑环; R4为氢; R5为-SR8,吩基或啶基; 各R6及R7系独立地为C1-C6烷基; 各R8系独立地为氢,C1-C6烷基,C3-C8环烷基,C2-C6烯基rC 2-C6炔基,-(CH2)qCR11R12(CH2)rNR13R14其中q和r系各自独立 地为一个从0至3范围内的整数(除了q和r二者不同 时为0),-(CH2)m(苯基),或(CH2)m(啶基),其中m为一个 从0至4范围内的整数,且其中该前述的R8基团(除了 氢外)系随意地被1至3个R16基团所取代; 或R15和R8可以与所接氮原子一起形成一个啶基, 咯基,三唑基或任意经C1-C6烷基取代之咪唑基; R9为氢或C1-C6烷基; 各R11与R12为氢; R13及R14系独立地选自氢,C1-C6烷基,-(CH2)m(苯基),其 中m为一个从0至4范围内的整数,且其中该前述的R13 及R14基团(除了氢外),系随意地被1至3个R16基团所 取代; R15为氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,或C2-C6炔基,其中该前述 的R15基团系随意地被1至3个独立地选自卤基及-OR9 的取代基所取代; 各R16系随意地选自如下之群体:卤基,氰基,硝基,三 氟甲基,叠氮基,-C(O)R17,-NR6R7,羟基,C1-C6烷基,及C1-C6 烷氧基; 各R17系独立地选自氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基, -(CH2)m(C6-C10芳基),及-(CH2)m(任意经卤素取代之苯基) ,其中m是一个从0至4范围内的整数; 惟当R3为-CH2S(O)nR8时,R8不是氢; 此方法包含以一种式HOR8,HSR8或HNR15R8(其中n,R15及R8 如上述所定义)所示之化合物来处理一种由式3所 示之化合物: 其中X,R1及R4如上述所定义,在此方法中,如果使用 的是该式HSR8所示的化合物,则所产生之式-CH2SR8所 示的R3基团系随意地被氧化成-CH2S(O)R8或-CH2S(O)2R8 。 19.如申请专利范围第18项的方法,其中式3所示之化 合物是以下列方法加以制备: 以(CH3)3S(O)nX2(其中n为0或1,且X2为卤基,-BF4或-PF6),在 一种硷的存在下来处理式2所示之化合物: 其中X,R1及R4如申请专利范围第18项中所定义。 20.如申请专利范围第19项的方法,其中X2为碘基或BF 4且该硷系选自如下之群体:特-丁氧化钾,特-丁氧 化钠,乙氧化钠,氢化钠,1,1,3,3-四甲基胍,1,8-二氮杂 双环[5,4,0]十一碳-7-烯,1,5-二氮杂双环[4,3,0]壬-5-烯 ,六甲基二矽叠氮化钾(KHMDS),乙氧化钾,及甲氧化钠 。 21.一种式3所示之化合物或其药学上可接受的盐, 其中: X为-N(C1-C6烷基)CH2-,其中前述之各X基团的第一个长 划符号系附着在式3所示之化合物的C-10碳上且各 基团的最后一个长划符号系附着在式3所示之化合 物的C-8碳上; R1为羟基; R4为氢; R9为氢或C1-C6烷基。 22.一种式2所示之化合物或其药学上可接受的盐, 其中: X是-N(C1-C6烷基)CH2-,其中前述各X基团的第一个长划 符号系附着在式2所示之化合物的C-10碳上且各基 团的最后一个长划符号系附着在式2所示之化合物 C-8碳上,以上需在X不是-N(CH3)CH2-的条件下成立; R1为羟基; R4为氢; R9为氢或C1-C6烷基。 |
