发明名称 具有心血管活性的N-芳基取代-1H-吡咯衍生物
摘要 本发明涉及式(I)表示的具有心血管活性的N-芳基取代-1H-吡咯衍生物或其盐,其具有血管紧张素II(AII)受体拮抗的活性,可用于治疗心血管系统的疾病,如高血压、充血性心衰、心肌肥厚、血管痉挛以及通过阻断AII受体来治疗的其它疾病或病症。
申请公布号 CN1544418A 申请公布日期 2004.11.10
申请号 CN200310106428.6 申请日期 2003.11.26
申请人 中国药科大学 发明人 吴晓明;徐进宜;王秋娟
分类号 C07D207/30;C07D207/412;C07D403/06;C07D471/04;A61K31/40;A61P9/12;A61P9/04;A61P7/10 主分类号 C07D207/30
代理机构 南京知识律师事务所 代理人 周和平;栗仲平
主权项 1、通式(I)的化合物或其可药用盐:<img file="A2003101064280002C1.GIF" wi="797" he="336" />其中Ar表示:杂芳基或杂环基,且通过杂原子与N-(4-甲基苯基)-1H-取代吡咯结构中的甲基相连;X选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)直链或支链的烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)直链或支链的链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)直链或支链的炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)直链或支链的烷氧基,X与Ar表示的杂芳基或杂环基中的碳原子直接相连;Y选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)直链或支链的烷基、三员、四员、五员或六员环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)直链或支链的烷氧基、苯基、羟基、醛基、羧基、酯基、胺基、酰胺基,Y与Ar表示的杂芳基或杂环基中的碳原子或杂原子直接相连;Y可被进一步取代;R<sub>1</sub>选自羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)直链或支链的烷基羧基、四氮唑基、N-烷基取代四氮唑基、羧烷基氨甲酰基、烷基氨磺酰基、氨磺酰基、烷氧羰基胺磺酰基、芳基胺磺酰基;R<sub>2</sub>选自氢、卤素。
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