| 发明名称 | 作为前列腺素类化合物激动剂的2－吡咯烷酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及8－氮杂前列腺素类化合物类似物，它通常是用通式I表示的EP4受体激动剂：其中Q，B，X，I，Z，A和R<SUP>1</SUP>－R<SUP>6</SUP>是如说明书中所定义的，本发明也涉及它们的合成和在治疗骨质疏松症并增加骨密度的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1529593A | 申请公布日期 | 2004.09.15 |
| 申请号 | CN02814267.5 | 申请日期 | 2002.07.11 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 | 发明人 | T·R·埃尔沃西;M·G·勒普;D·B·史密斯 |
| 分类号 | A61K31/4015;C07D207/12;C07D207/46;A61P19/10 | 主分类号 | A61K31/4015 |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 王旭 |
| 主权项 | 1.一种通式I的化合物：<img file="A028142670002C1.GIF" wi="1005" he="531" />其中：Q是CH<sub>2</sub>或氧；B是-CH<sub>2</sub>-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-，-(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>-，-CH＝CH-，-CH<sub>2</sub>-CH＝CH-，CH＝CH-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>-CH＝CH-CH<sub>2</sub>-，条件是当B是-CH＝CH-或-CH＝CH-CH<sub>2</sub>-时，Q是-CH<sub>2</sub>-；X是-NR<sup>a</sup>-，其中R<sup>a</sup>是氢，卤素，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基)，-O-，-S-，-SO，-SO<sub>2</sub>-或单键，条件是当X是单键时，Q是氧；J是-(CR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>)<sub>n</sub>-(其中n是1到4的整数，并且R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>都是氢或者R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>中一个或两个是低级烷基并且其余为氢，或者R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>如果连接在相同的碳原子上可形成C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-多亚甲基)，或者-CH<sub>2</sub>-CH＝CH-；A是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-，-CH＝CH-或者-C≡C-；Z是CH<sub>2</sub>OH，-C(O)OR′，-C(O)NR′R″，-C(O)NSO<sub>2</sub>R′，-P(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(O)(OR′)，(-PO(OR′)<sub>2</sub>或者四唑-5-基；其中R′和R″彼此独立是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；n是1，2；3或4；R<sup>1</sup>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>7</sup>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>8</sup>，其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，杂环基，芳基或杂芳基；p和q彼此独立是0，1，2，3，4或5；R<sup>2</sup>是氢，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基；并且R<sup>3</sup>，R<sup>4</sup>，R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或者药学上可接受的盐或溶剂合物，前体药物，单一的异构体或其异构体的外消旋的或非-外消旋的混合物。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||