新的异羟肟酸化合物及其制备方法和含有它们的药物组合物,申请号CN99117519.0-传众专利搜索

发明名称	新的异羟肟酸化合物及其制备方法和含有它们的药物组合物
摘要	式(I)化合物及其异构体和其与可药用酸或碱的加成盐：∴其中R<SUB>1</SUB>表示可任意取代的烷基、酰基、环烷基、芳基、氨基羰基烷基或杂环基，R<SUB>2</SUB>表示亚烷基，R<SUB>3</SUB>表示如说明书定义的X或Y基团，在R<SUB>3</SUB>表示Y基团时，R<SUB>4</SUB>表示烷基、环烷基、芳基、芳烷基、环烷基烷基或杂环亚烷基或杂环基，当R<SUB>3</SUB>表示X或Y基团时，R<SUB>4</SUB>表示联芳基、芳基杂芳基或杂芳基芳基以及药物。
申请公布号	CN1166632C	申请公布日期	2004.09.15
申请号	CN99117519.0	申请日期	1999.08.10
申请人	阿瑟尔实验室	发明人	S·哈尼斯安;G·阿塔斯;G·图克;D－H·加格那德;P·兰那德
分类号	C07C323/60;A61K31/18	主分类号	C07C323/60
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	刘金辉
主权项	1、式(I)化合物及其异构体和其与可药用酸或碱的加成盐：<img file="C991175190002C1.GIF" wi="978" he="305" />其中R<sub>1</sub>表示：-直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，该烷基可任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基各自彼此独立地选自羟基、卤素、直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、巯基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、芳基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基和氨基，氨基自身还可任选地被一个或两个相同或不同的直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、环烷基或芳基取代，-环烷基，-芳基，-氨基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，氨基部分可任选地被直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基所取代，所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基可任选地被一个或多个相同或不同的选自芳基、芳基-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、环烷基和直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基的基团所取代，R<sub>2</sub>表示直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基，R<sub>3</sub>表示X或Y基团，其中·X表示直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；氨基-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，该氨基部分自身可任选地被一个或两个相同或不同的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代；羟基-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；羧基-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；氨基羰基-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；巯基-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；环烷基；或芳基，和·Y表示式T-U-V-的基团，V部分与硫原子键合，其中：-T表示芳基或杂环基，该杂环基可任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自卤素、羟基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>三卤代烷基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和氨基，氨基本身可任选地被一个或多个相同或不同的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代，-U表示单键、硫原子、氧原子、NH、C＝O或式-R<sub>8</sub>O-、-R<sub>8</sub>S-、-R<sub>8</sub>NH-、-R<sub>8</sub>OR<sub>9</sub>-、-R<sub>8</sub>SR<sub>9</sub>-、-R<sub>8</sub>-NH-R<sub>9</sub>-、-R<sub>8</sub>-CO-R<sub>9</sub>-或-R<sub>9</sub>-的基团，其中R<sub>8</sub>表示直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基并且R<sub>9</sub>表示亚芳基或亚杂芳基，应该理解在这些基团中R<sub>8</sub>键于Y基团的T部分上并且R<sub>9</sub>或杂原子键于Y基团的V部分，-V表示直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，R<sub>4</sub>表示：-当R<sub>3</sub>表示Y基团时，表示选自下述的基团：直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；环烷基；芳基，该芳基可任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>三卤代烷基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基、羧基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基和氨基，氨基本身可任选地被一个或两个相同或不同的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代；芳基-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；环烷基-直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和被杂环基取代的直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-或者当R<sub>3</sub>表示X或Y基团时，表示选自下述的基团：联芳基、芳基杂芳基和杂芳基芳基。
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