缓激肽受体拮抗剂

摘要

新的磺酰基胺衍生物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药物组合物。

主权项

1.式IA的化合物或其盐其中R^5A是-X^A-R^6A或-N(R^7A)R^8A，其中X^A是亚哌啶基或亚哌嗪基，R^6A是H、C₁-C₄烷基、C₃-C₄链烯基、C₁-C₄(烷氧基烷基)、C₁-C₄(羧基烷基)、2-吡啶基或苄基；R^7A是氨基-C₂-C₄烷基或单-或二-(C₁-C₅烷基)氨基-C₂-C₅烷基，R^8A是H、C₁-C₄烷基或具有R^7A所给出的含义；X¹是式IA′的二价基团其中n是0或1；X³是CH或N；(a)X⁴是直连键，R^3A和R^4A合在一起是亚乙基并且m是2；或者(b)X⁴是直连键，R^3A是H、C₁-C₄烷基、C₆环烷基、C₃-C₆链烯基、C₃-C₆链炔基、苄基、2-甲基-苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、氟乙基、α-甲基苄基、2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苄基、4-三氟甲基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、2-硝基苄基、3-硝基苄基、吡啶-3-基-甲基、吡啶-4-基-甲基、5-甲基异噁唑-3-基-甲基、2-甲基噻唑-4-基-甲基、环丙基甲基、环丁基甲基、环己基甲基、噻吩-3-基-甲基、或噻吩-2-基甲基，R^4A是H并且m是1或2或3；或者(c)X⁴是-CH(R¹²)-，R^3A是H，R^4A和R¹²合在一起是亚丙基并且m是1，或者是亚乙基并且m是2；X²是式IA″的二价基团其中X⁵是CH或N；并且R¹¹是C₁-C₄烷基、C₃-C₆环烷基或-NR^1AR^2A，其中R^1A和R^2A彼此独立地是C₁-C₄烷基，或者与它们连接的氮原子合在一起表示吗啉-4-基，3，6-二氢-2H-吡啶-1-基、哌啶-1-基、硫代吗啉-4-基、2，5-二氢吡咯-1-基或4-二氟哌啶-1-基；R⁹和R¹⁰彼此独立地是苯基或吡啶环。