发明名称 |
生产手性琥珀酸衍生物的方法 |
摘要 |
本发明涉及一种制备式(X)中R<SUP>1</SUP>是(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基或苄基的手性琥珀酸衍生物的方法以及其中所用的新的中间化合物。 |
申请公布号 |
CN1515561A |
申请公布日期 |
2004.07.28 |
申请号 |
CN01124731.2 |
申请日期 |
1998.09.25 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
汉斯·希尔珀特 |
分类号 |
C07D233/74;C07D263/26;C07C69/67 |
主分类号 |
C07D233/74 |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
黄益芬 |
主权项 |
1.一种制备式(X)化合物的方法 <img file="A0112473100021.GIF" wi="872" he="428" />其中 a)将式(I)的化合物, <img file="A0112473100022.GIF" wi="822" he="437" />其中R<sup>1</sup>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或苄基, b)接着裂解掉R<sup>1</sup>基制得式(IX)的化合物, <img file="A0112473100023.GIF" wi="848" he="444" />和 c)接着在式(IX)化合物中引入羟胺基而得到式(X)的化合物 <img file="A0112473100024.GIF" wi="835" he="442" />或 d)式(I)的化合物,其中R<sup>1</sup>代表直链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,与一种被烷基镁卤 化物活化的苄基羟胺盐酸盐反应,然后氢化裂解脱去苄基,同样制成化合物 (X)。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |