发明名称 三嗪衍生物,其制备及应用
摘要 本发明涉及下式化合物或其盐:∴其中环H代表任选取代的芳族杂环基或任选取代的脂环烃基;X和Y独立地代表单键、-O-、式-S(O)<SUB>m</SUB>-基团,其中m为0,1或2、式-NR<SUP>8</SUP>-基团,其中R<SUP>8</SUP>为氢原子,烷基或酰基、-CO-或任选取代的亚甲基;A-B-代表-N=CH-,-CH=N-,-N=N-或-CH=CH-,R<SUP>1</SUP>代表氢原子, 卤原子,可通过杂原子键连的任选取代的烷基或为酰基;R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>独立地代表氢原子,卤原子或任选取代的烷基;R<SUP>4</SUP>代表氢原子或卤原子;R<SUP>5</SUP>代表氢原子,任选取代的烷基或酰基;R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>独立地代表氢原子或者R<SUP>6</SUP>与R<SUP>7</SUP>彼此一起形成化学键;以及D代表-CH<SUB>2</SUB>-或-CO-。这些化合物及其盐可用作抗原虫剂。
申请公布号 CN1159302C 申请公布日期 2004.07.28
申请号 CN98807154.1 申请日期 1998.08.27
申请人 武田舍林-普劳动物保健株式会社 发明人 三木秀树;青木勋;林俊克
分类号 C07D253/06;C07D401/12;A61K31/53;A01N43/707 主分类号 C07D253/06
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 樊卫民
主权项 1.下式所示化合物或其盐:<img file="C9880715400021.GIF" wi="1062" he="338" />其中环H为苯基、吡啶、噁唑基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吲哚基、异喹啉基、喹啉基、喹喔啉基、或C<sub>3-14</sub>环烷基,它们各自可任选地被一个或多个选自如下的取代基取代:(1)羟基,(2)氨基,(3)氰基,(4)氨磺酰基,(5)氨磺酰氧基,(6)磺基,(7)巯基,(8)硝基,(9)氧代,(10)硫代,(11)卤素,(12)选自如下的烃基:(i)C<sub>1-6</sub>烷基、(ii)C<sub>3-14</sub>环烷基、(iii)C<sub>2-6</sub>链烯基、(iv)C<sub>3-14</sub>环烯基、(v)C<sub>2-6</sub>炔基、(vi)C<sub>6-14</sub>芳基和(vii)C<sub>7-19</sub>芳烷基,其中所述烃基可任选地被卤素和羟基所取代;(13)烃氧基,其中烃氧基中的烃基与上述(12)中所定义的烃基相同,(14)烃硫基,其中烃硫基中的烃基与上述(12)中所定义的烃基相同,(15)苯甲酰基和(16)5-或6-元杂环基;X和Y独立地代表单键、-O-、式-S(O)<sub>m</sub>-基团,其中m为0,1或2、式-NR<sup>8</sup>-基团,其中R<sup>8</sup>为氢原子,C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-20</sub>酰基、-CO-或任选取代的亚甲基,其中,亚甲基的取代基选自:(1)任选被下列基团取代的C<sub>1-6</sub>烷基:(i)羟基、(ii)C<sub>1-4</sub>烷硫基、(iii)卤素、(iv)C<sub>1-6</sub>烷氧基、(v)硝基、(vi)C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、(vii)单-或二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、(viii)C<sub>1-6</sub>烷氧基亚氨基或(ix)羟基亚氨基,(2)卤素,(3)C<sub>1-6</sub>烷氧基,(4)C<sub>1-6</sub>亚烷基,(5)羟基,(6)氰基,(7)氨基甲酰氧基,该基团可任选地被C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>6-14</sub>芳基取代,(8)C<sub>1-20</sub>酰氧基,(9)C<sub>1-6</sub>烷基磺酰氧基和(10)C<sub>6-14</sub>芳基磺酰氧基;-A-B-代表-N=CH-,-CH=N-,-N=N-或-CH=CH-;R<sup>1</sup>为(1)氢原子,(2)卤原子,(3)C<sub>1-6</sub>烷基,该烷基可任选地被选自如下的取代基取代:(i)羟基、(ii)C<sub>1-4</sub>烷硫基、(iii)卤素、(iv)C<sub>1-6</sub>烷氧基、(v)硝基、(vi)C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、(vii)单-或二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、(viii)C<sub>1-6</sub>烷氧基亚氨基或(ix)羟基亚氨基,而且所述烷基可通过氮原子、氧原子或硫原子键连,或(4)C<sub>1-20</sub>酰基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地代表(1)氢原子,(2)卤原子,或(3)C<sub>1-6</sub>烷基,该烷基可任选地被选自如下的取代基取代:(i)羟基、(ii)C<sub>1-4</sub>烷硫基、(iii)卤素、(iv)C<sub>1-6</sub>烷氧基、(v)硝基、(vi)C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、(vii)单-或二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、(viii)C<sub>1-6</sub>烷氧基亚氨基或(ix)羟基亚氨基;R<sup>4</sup>代表氢原子或卤原子;R<sup>5</sup>为(1)氢原子,(2)C<sub>1-6</sub>烷基,该烷基可任选地被选自如下的取代基取代:(i)羟基、(ii)C<sub>1-4</sub>烷硫基、(iii)卤素、(iv)C<sub>1-6</sub>烷氧基、(v)硝基、(vi)C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、(vii)单-或二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、(viii)C<sub>1-6</sub>烷氧基亚氨基和(ix)羟基亚氨基,或(3)C<sub>1-20</sub>酰基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地代表氢原子或者R<sup>6</sup>与R<sup>7</sup>彼此一起形成化学键;以及D代表-CH<sub>2</sub>-或-CO-。
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