| 发明名称 | 环己基苯基血管升压素激动剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供通式(I)和(II)的化合物以及应用这些化合物诱导排尿暂时延迟或治疗通过血管升压素激动剂活性改善的疾病的方法和药用组合物，其中Y为NR或－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>；R为氢或烷基；“Z”代表具有1个氮原子的任选取代的苯环或6元芳环；“W”代表具有1个氮原子的任选取代的苯环或5元芳环；“X”代表具有1个硫原子的任选取代的5元芳环；所述疾病包括尿崩症、夜间遗尿、夜尿症、尿失禁或出血和凝血疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1514834A | 申请公布日期 | 2004.07.21 |
| 申请号 | CN02811640.2 | 申请日期 | 2002.04.11 |
| 申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | A·A·费利;J·S·舒姆斯基;J·P·杜斯扎;T·J·卡吉亚诺;K·A·梅莫利 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D471/04;C07D471/14;C07D495/04;C07D243/14;A61K31/5517;A61P9/00 | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前体药物形式：<img file="A0281164000021.GIF" wi="502" he="610" />其中：Y为选自NR或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>的部分；其中R为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，且n为1；<img file="A0281164000022.GIF" wi="111" he="150" />代表(1)被1个或2个独立选自以下的取代基任选取代的苯环：氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、氰基、CF<sub>3</sub>、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基、羧基、-CONH<sub>2</sub>、-CONH[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]、-CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]2；或(2)具有1个氮原子、被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基任选取代的6元芳族不饱和杂环；<img file="A0281164000023.GIF" wi="125" he="128" />代表(1)被1个或2个独立选自以下的取代基任选取代的苯环：氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、氰基、CF<sub>3</sub>、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基、羧基、-CONH<sub>2</sub>、-CONH[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]、-CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>；(2)具有1个氮原子、被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或卤素任选取代的5元芳族不饱和杂环；或(3)具有1个氮原子、被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基任选取代的6元芳族不饱和杂环。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||