作为尾加压素II受体拮抗剂的1,2,3,4－四氢异喹啉的衍生物

摘要

本发明涉及新的1，2，3，4－四氢异喹啉衍生物和相关的化合物及其作为活性组分在药物组合物制备中的应用。本发明还涉及包括这些化合物的制备工艺，包含一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是它们作为神经激素拮抗剂的使用在内的相关方面。

主权项

1.符合通式1的化合物，通式1其中X表示-CH₂-，-CH₂CH₂-，-C(CH₃)₂-；Y表示O，NH；n表示数字1或2；Z表示2，6或8位可被低级烷基单取代，或2，6或2，8位可被低级烷基二取代的4-喹啉基；7位可被低级烷基取代的4-[1，8]二氮杂萘基；2位可被R⁷R⁸N-取代，此外6位可被H-或低级烷基取代的4-吡啶基；R¹表示1-萘基；2-萘基；5-苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基；苄基，或苯环上被低级烷基，低级烷氧基，三氟甲基，卤素，氰基独立取代的单取代，二取代或三取代的苄基；苯基，或被低级烷基，低级烷氧基，三氟甲基，卤素，氰基独立取代的单取代，二取代或三取代的苯基；R²表示氢，低级烷基，芳基或和R¹形成E或Z构型的苯乙烯基基团，其中苯乙烯的苯环可为被低级烷基，低级烷氧基，三氟甲基，卤素，氰基独立取代的单取代，二取代或三取代的苯基；R³，R⁴，R⁵和R⁶独立地表示氢，氰基，羟基，低级烷氧基，芳烷氧基，低级链烯氧基，R⁵还表示R⁷R⁸NCO；R⁴和R⁵一起可和苯环形成含有一个或两个氧原子的五元或六元环；R⁷和R⁸独立地表示氢，低级烷基，芳基，芳烷基，或一起和N形成吡咯烷，哌啶或吗啉环；和旋光纯的对映异构体或非对映异构体，对映异构体或非对映异构体混合物，非对映的外消旋体和非对映的外消旋体混合物；及其药物上可接受的盐，溶剂络合物和形态形式。