| 摘要 |
本发明系关于经取代之胺基异唑衍生物，更确定地说，是根据式(I)在含一级、二级及／或三级胺基的三环部份之苯基部份经取代之三环二氢苯并喃基异唑、二氢基异唑、二氢基异唑及二氢苯并硫喃基异唑衍生物，092107328p01.bmp其中X＝CH2、N-R^7、S或O，R^1、R^2及R^3是某些特定的取代基，条件是至少其中一个R^1及R^2是式N-R^10R^11之胺基，其中R^10及R^11各是多种基，Pir是视需要经取代之六氢啶基或六氢基且R^3代表视需要经取代之芳族碳环或杂环系统含部份或全部氢化的最多含6个原子链长之烃链其中环系统由此连接至Pir基且其可含一或多个选自O、N及S之杂原子；其制法、含其之医药组成物及其作为药剂之用途，尤其是用于治疗忧郁症及／或焦虑症以及体重障碍，根据本发明之化合物讶异地显现具有血清素(5–HT)再摄取抑制剂活性并结合额外的α2–肾上腺素能受体拮抗剂活性且显现无镇静作用之强烈的抗忧郁剂活性，根据本发明之化合物也合适用于治疗忧郁症、焦虑症以及体重障碍，本发明也关于根据本发明经取代之胺基异唑衍生物与抗忧郁剂、抗焦虑剂及／或抗精神病剂之新颖组合以改进功效及／或药效之开始。 |
