发明名称 β-内酰胺化合物、这些化合物的制备方法以及含有这些化合物的降血清胆固醇药
摘要 由以下通式(I)表示的新的β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐,它们用着降血清胆固醇药,式(I)中:A<SUB>1</SUB>、A<SUB>3</SUB>和A<SUB>4</SUB>各自代表氢、卤素、C<SUB>1-5</SUB>烷基、C<SUB>1-5</SUB>烷氧基、-COOR<SUB>1</SUB>、由下式(b)表示的基团:式(b)中:R<SUB>1</SUB>是氢或C<SUB>1-5</SUB>烷基)或由下式(a):表示的基团式(a)中:R<SUB>2</SUB>是-CH<SUB>2</SUB>OH、-CH<SUB>2</SUB>OC(O)-R<SUB>1</SUB>或-CO<SUB>2</SUB>-R<SUB>1</SUB>;R<SUB>3</SUB>是-OH或-OC(O)-R<SUB>1</SUB>,R<SUB>4</SUB>是(-CH<SUB>2</SUB>)<SUB>K</SUB>R<SUB>5</SUB>(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>1</SUB>-(其中k和1各为0或1或大于1的整数;条件是k+1是10或小于10的整数;R<SUB>5</SUB>是键(单键(-)、-CH=CH-、-OCH<SUB>2</SUB>-、羰基或-CH(OH)-);条件是在式(I)中的A<SUB>1</SUB>、A<SUB>3</SUB>和A<SUB>4</SUB>中至少一个必须是以上式(a)中所提到的基团。A<SUB>2</SUB>表示C<SUB>1-5</SUB>烷基、C<SUB>1-5</SUB>烷氧基、C<SUB>1-5</SUB>链烯基、C<SUB>1-5</SUB>羟烷基或C<SUB>1-5</SUB>羰基烷基;n、p、q或r是0、1或2]。
申请公布号 CN1492865A 申请公布日期 2004.04.28
申请号 CN02805201.3 申请日期 2002.02.20
申请人 寿制药株式会社 发明人 富山泰;横田昌幸;野田淳;大野晃
分类号 C07D405/10;A61K31/351;A61K45/00;A61P3/06 主分类号 C07D405/10
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.具有以下通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A0280520100021.GIF" wi="1152" he="471" />其中:A<sub>1</sub>、A<sub>3</sub>和A<sub>4</sub>是氢原子、卤原子、具有1-5个碳原子的烷基、具有1-5个碳原子的烷氧基、-COOR<sub>1</sub>、下式(b)的基团:<img file="A0280520100022.GIF" wi="743" he="143" />其中:R<sub>1</sub>是氢原子或具有1-5个碳原子的烷基或下式(a)的基团:<img file="A0280520100023.GIF" wi="757" he="219" />其中:R<sub>2</sub> 是-CH<sub>2</sub>OH、-CH<sub>2</sub>OC(O)-R<sub>1</sub>或-CO<sub>2</sub>-R<sub>1</sub>;R<sub>3</sub>是-OH或-OC(O)-R<sub>1</sub>;R<sub>4</sub>是(-CH<sub>2</sub>)<sub>K</sub>R<sub>5</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>1</sub>-,k和1是0或1个更大的整数;k+1是10或小于10的整数;R<sub>5</sub>是键(单键(-)、-CH=CH-、-OCH<sub>2</sub>-、羰基或-CH(OH)-;在式(I)中的A<sub>1</sub>、A<sub>3</sub>和A<sub>4</sub>其中之一必须是上述式(a)中的基团;A<sub>2</sub>还可以是具有1-5个碳原子的烷基链、具有1-5个碳原子的烷氧基链、具有1-5个碳原子的链烯基链、具有1-5个碳原子的羟烷基链或具有1-5个碳原子的羰基烷基链;n、p、q或r是0、1或2。
地址 日本长野县