发明名称 具有抗血栓形成活性的低聚糖混合物
摘要 含有不同数目硫酸化二糖重复单元的线型低聚糖的混合物,所述二糖重复单元由L-艾杜糖醛酸(IdoA)和N-乙酰-D-半乳糖胺(Gal-NAc)衍生得到,该线型低聚糖混合物具有下列性质:(a)该混合物的90%或以上的分子量范围是1600-20000,(b)硫含量为6.0-8.0%重量,(c)硫酸根/羧酸根比为1.2-1.6,(d)二硫酸化二糖含量为单硫酸化二糖含量的20-60%重量,和(e)抗凝血酶活性为20-60IU/mg。该混合物可用作抗血栓形成试剂,制备过程为:用高碘酸盐氧化硫酸皮肤素使其解聚,再用氢硼化物还原,然后酸水解,然后离子交换分级分离。
申请公布号 CN1145643C 申请公布日期 2004.04.14
申请号 CN98805797.2 申请日期 1998.05.15
申请人 里奥药物制品有限公司 发明人 M·伦德奎斯特;K·B·约翰森
分类号 C08B37/08;A61K31/737 主分类号 C08B37/08
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 吴亦华
主权项 1、由硫酸皮肤素制得的线型低聚糖混合物,所述混合物含有不同数目的式I硫酸化二糖重复单元,所述二糖重复单元由L-艾杜糖醛酸和N-乙酰-D-半乳糖胺衍生得到,<img file="C9880579700021.GIF" wi="1267" he="601" />其中R为H或SO<sub>3</sub><sup>-</sup>,和对于90%或更多的混合物,n的范围为3-37;对于分子分布的峰值点,n为10-15,并且可能存在在N-乙酰-D-半乳糖胺残基的6位上的硫酸化,所述混合物具有下列性质:(a)该混合物的90%重量或以上的分子量范围是1600-20000,(b)硫含量为6.0-8.0%重量,(c)硫酸根/羧酸根之摩尔比为1.2-1.6,(d)二硫酸化二糖含量为单硫酸化二糖含量的20-60%重量,和(e)肝素辅因子II介导的抗凝血酶活性为20-60IU/mg。
地址 丹麦巴勒鲁普