| 发明名称 | 大麻素受体配位体 | ||
| 摘要 | 本发明系有关一种具有消炎与免疫调节活性的下式化合物：其前药，或该化合物或前药之医药上可接受之盐、溶剂化物或立体异构物。本发明亦揭示含该化合物之医药组合物及使用该组合物治疗各种疾病与病症之方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1489576A | 申请公布日期 | 2004.04.14 |
| 申请号 | CN02804308.1 | 申请日期 | 2002.02.07 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | J·A·科兹洛夫斯基;N·－Y·施;B·J·拉维;R·K·里兹维;B·B·尚卡;J·M·斯皮特勒;L·童;R·沃林;M·K·王 |
| 分类号 | C07C317/50;C07C323/65;C07C317/48;C07C323/63;C07C323/43;C07C317/22;C07C317/36;C07C317/46;C07C317/32;C07C317/44;C07D213/71;C07D213/70;C07D233/84;A61K31/4402;A61K31/18;A61K31/16;A61K31/435;A61P37/02;A61P37/08;A61P29/00;A61P17/06 | 主分类号 | C07C317/50 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;张广育 |
| 主权项 | 1.一种下式化合物：<img file="A0280430800021.GIF" wi="714" he="345" />其前药，或该化合物或前药之医药上可接受之盐、溶剂化物或立体异构物；其中：R<sup>1</sup>为H、烷基、卤C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、环烷基、环烷基NH-、芳烷基、杂环烷基、杂芳基、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、或NR<sup>2</sup>芳基、未取代之芳基或经一至三个X取代之芳基；R<sup>2</sup>每次出现时可相同或不同，且独立选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、Cl、F、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>2</sub>H、OCF<sub>3</sub>、OH或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sup>4</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、环烷基、烯基、芳基、苄基、y杂芳基、杂环烷基、芳基NH-、杂芳基NH-、环烷基NH-、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、或NR<sup>2</sup>芳基，该烷基、烷氧基、环烷基、烯基、苯基或杂芳基可任选地被一至三个X取代；R<sup>5</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>6</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或R<sup>5</sup>与R<sup>6</sup>及碳原子共同形成羰基；L<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-亚烯基、C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、<img file="A0280430800022.GIF" wi="157" he="126" />-CHOR<sup>2</sup>-、NOR<sup>5</sup>-、-SO<sub>2</sub>-、-SO-、-S-、-O-、-NR<sup>2</sup>-、-C(O)NR<sup>2</sup>-、-NR<sup>2</sup>C(O)-、-CHCF<sub>3</sub>-或-CF<sub>2</sub>-；L<sup>2</sup>为共价键、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、-C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>-、<img file="A0280430800023.GIF" wi="155" he="127" />-CHOR<sup>2</sup>-、-C(R<sup>2</sup>)OH、NOR<sup>5</sup>-、-SO<sub>2</sub>、-NR<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>-、-SO-、-S-、-O-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>2</sup>-、-N(R<sup>2</sup>)-、-C(O)NR<sup>2</sup>-或-NR<sup>2</sup>C(O)-；X可相同或不同，且独立选自H、卤素、CF<sub>3</sub>、CN、OCF<sub>2</sub>H、OCF<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、OR<sup>2</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、环烷基、环烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、O-环烷基、环烷胺基、环烷基烷氧基、杂烷基、-OSO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>、-COOR<sup>2</sup>、-CON(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>、NHR<sup>2</sup>、芳基NH-、N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>或NR<sup>2</sup>芳基；Y为共价键、-CH<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>-或<img file="A0280430800031.GIF" wi="149" he="126" />Z为共价键、-CH<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>-或<img file="A0280430800032.GIF" wi="149" he="126" />或Y，R<sup>1</sup>，Z与R<sup>2</sup>可与氮原子共同形成杂环烷基，但其限制条件为若Y为共价键时，则R<sup>1</sup>不可与氮原子共同形成N-N键；且n为0至4之整数。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯 | ||