发明名称 DERIVADOS DE AZA-OXINDOL SUSTITUIDOS.
摘要 Un compuesto de fórmula: **FORMULA** en la que: X se selecciona del grupo que consiste en: N, CH, CCF3, y C(C1-12 alifático); Y es C o N, con la condición de que cuando Y sea N, no haya R1, Z y A sean cada uno C, y D sea CH; Z es C o N, con la condición de que cuando Z sea N, no haya R2, Y y A sean cada uno C, y D sea CH; A es C o N, con la condición de que cuando A sea N, no haya R3, Y y Z sean cada uno C, y D sea CH; D es CH o N, con la condición de que cuando D sea N, entonces Y, Z y A sean cada uno C; con la condición adicional de que Y, Z y A, y D no representen todos simultáneamente C y CH, respectivamente; R1 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1_12 alifático, tiol, hidroxi, hidroxi-C1-12 alifático, arilo, aril-C1_12 alifático, R6-aril-C1_12 alifático, cic, cic-C1-6 alifático, het, het-C1_12 alifático, alcoxi C1_12, ariloxi, amino, C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-aminocarbonilo, di-C1-12 alifático-aminosulfonilo, alcoxi C1~12-carbonilo, halógeno, ciano, sulfonamida y nitro, donde R6, arilo, cic y het son como se define más adelante; R2 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1_12 alifático, N-hidroxiimino-C1_12 alifático, alcoxi C1_12, hidroxi-C1_12 alifático, alcoxi C1~12-carbonilo, carboxilo-C1_12 alifático, arilo, R6-aril-oxicarbonilo, R6-oxicarbonilarilo, het, aminocarbonilo, C1_12 alifático-aminocarbonilo, aril-C1_12 alifático-aminocarbonilo, R6-aril-C1-12 alifáticoaminocarbonilo, het-C1_12 alifático-aminocarbonilo, hidroxi-C1_12 alifático-aminocarbonilo, alcoxi C1-12-C1-12 alifático-aminocarbonilo, alcoxi C1-12-C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-aminocarbonilo, di-C1_12 alifático-aminosulfonilo, halógeno, hidroxi, nitro, C1_12 alifático-sulfonilo, aminosulfonilo y C1-12 alifáticoaminosulfonilo, donde R6, arilo y het son como se define más adelante; R1 y R2 están unidos opcionalmente para formar un anillo fusionado seleccionado del grupo que se define para het más adelante, y dicho anillo fusionado está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: C1~12 alifático, halógeno, nitro, ciano, alcoxi C1~12, carbonil-alcoxi C C1_12 y oxo; R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1~12 alifático, hidroxi, hidroxi-C1-12 alifático, di-C1-12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-aminocarbonilo, di-C1_12 alifático-aminosulfonilo, alcoxi C1-12, arilo, ariloxi, hidroxiarilo, het, hidroxi-het, het-oxi y halógeno, donde arilo y het son como se define más adelante; R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un anillo fusionado seleccionado del grupo que se define para het más adelante, y dicho anillo fusionado está sustituido opcionalmente con C1-6 alifático y/o C1-6 alifático-carbonilo;R4 se selecciona del grupo que consiste en: ácido sulfónico, C1-12 alifático-sulfonilo, ssulfonil-C1_12 alifático, C1-12 alifático-sulfonil-C1-6 alifático, C1-6 alifático-amino, R7-sulfonilo, R7-sulfonil-C1_12 alifático, R7-aminosulfonilo, R7aminosulfonil-C1_12 alifático, R7-sulfonilamino, R7-sulfonilamino-C1_12 alifático, aminosulfonilamino, di-C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-aminocarbonilo, di-C1_12 alifático-aminosulfonilo, di-C1_12 alifático-aminosulfonil-C1_12 alifático, (R8)1-3-arilamino, (R8)1-3-arilsulfonilo, (R8)1~3-aril-aminosulfonilo, (R8)1-3-aril-sulfonilamino, het-amino, het-sulfonilo, het-aminosulfonilo, aminoiminoamino y aminoiminoaminosulfonilo, donde R7, R8, arilo y het son como se define más adelante; R5 es hidrógeno, o R4 y R5 están unidos opcionalmente para formar un anillo fusionado seleccionado del grupo que se define para het más adelante, y dicho anillo fusionado está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: C1_12 alifático, oxo y dioxo; R6 se selecciona del grupo que consiste en: C1_12 alifático, hidroxi, alcoxi C1_12 y halógeno; R7 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1_12 alifático, alcoxi C1_12, hidroxi-alcoxi C C1_12, hidroxiC1_12 alifático, ácido carboxílico, C1_12 alifático-carbonilo, het, het-C1_12 alifático, het-alcoxi C1_12, di-het-alcoxi C1-12arilo, aril-C1_12 alifático, aril-alcoxi C1_12, aril-carbonilo, alcoxialcoxialcoxialcoxialifático C1_18 e hidroxilo, donde het y arilo son como se define más adelante; R8 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, nitro, ciano, alcoxi C1_12, halo, carbonil-alcoxi C C1_12 y haloC1_12 alifático; Arilo se selecciona del grupo que consiste en: fenilo, naftilo, fenantrilo y antracenilo; Cic se selecciona del grupo que consiste en: ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo y ciclooctilo, y opcionalmente, tiene uno o más grados de insaturación; Het es un sistema de anillos con heteroátomos saturado o insaturado, seleccionado del grupo que consiste en: bencimidazol, dihidrotiofeno, dioxina, dioxano, dioxolano, ditiano, ditiazina, ditiazol, ditiolano, furano, imidazol, isoquinolina, morfolina, oxazol, oxadiazol, oxatiazol, oxatiazolidina, oxazina, oxadiazina, piperazina, piperidina, pirano, pirazina, pirazol, piridina, pirimidina, pirrol, pirrolidina, quinolina, tetrahidrofurano, tetrazina, tiadiazina, tiadiazol, tiatriazol, tiazina, tiazol, tiomorfolina, tiofeno, tiopirano, triazina y triazol; y sus sales y solvatos.
申请公布号 ES2199156(T3) 申请公布日期 2004.02.16
申请号 ES20000917713T 申请日期 2000.03.03
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人 HARRIS, PHILIP, ANTHONY;KUYPER, LEE, FREDERICK;LACKEY, KAREN, ELIZABETH;VEAL, JAMES, MARVIN
分类号 A61K31/437;A61K31/4709;A61P1/16;A61P3/10;A61P7/00;A61P7/04;A61P9/10;A61P9/14;A61P13/12;A61P17/06;A61P17/14;A61P17/16;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/06;A61P43/00;C07B61/00;C07D471/04;C07D471/14;C07D513/04;C07D513/14;(IPC1-7):C07D471/04;A61K31/436 主分类号 A61K31/437
代理机构 代理人
主权项
地址