发明名称 糖衍生物及其固相合成法
摘要 本发明涉及糖衍生物、其制备方法及其用途。∴
申请公布号 CN1131233C 申请公布日期 2003.12.17
申请号 CN97194928.X 申请日期 1997.05.09
申请人 BASF公司 发明人 R·R·施密特;J·拉德曼
分类号 C07H5/10;C07H3/06;A61K31/70;C08B37/00 主分类号 C07H5/10
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;吴大建
主权项 1.制备式I糖衍生物的方法,<img file="C9719492800021.GIF" wi="1288" he="371" />其中的变量和取代基具有如下含义:(P)是固相(L)是含有2-12个碳原子的脂族接头,R<sup>1</sup>是CHR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、R<sup>5</sup>R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>彼此独立地是氢、XH、取代或未取代的下列基团:<img file="C9719492800022.GIF" wi="1134" he="1150" />(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)<sub>3</sub>SiO、二芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)SiO、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-二烷基)SiO或R<sup>7</sup>,m=0、1;n=0、1;p=0、1;或两个相邻的基团R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>6</sup>彼此独立地形成取代或未取代的芳基亚烷基缩醛或亚烷基缩醛,R<sup>5</sup>是氢、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>-链烯基、芳基亚烷基或芳基,R<sup>6</sup>是氢、XH、取代或未取代的下列基团:<img file="C9719492800031.GIF" wi="1100" he="1082" />(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)<sub>3</sub>SiO、二芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基)SiO、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-二烷基)SiO或R<sup>7</sup>,m=0、1;n=0、1;p=0、1;或(芳基)<sub>3</sub>CO,R<sup>7</sup>是式IV的化合物<img file="C9719492800032.GIF" wi="851" he="236" />其中的取代基R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>具有如下含义:R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>彼此独立地具有对R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>所述的含义,并且可以和基团R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>相同或不同,R<sup>11</sup>是CHR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、R<sup>5</sup>或两个相邻的基团R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>6</sup>彼此独立地形成取代或未取代的芳基亚烷基缩醛或亚烷基缩醛,Q是O、NHX是O、NR<sup>12</sup>Y是O、SR<sup>12</sup>是氢、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基,所述方法包括,将式II化合物<img file="C9719492800041.GIF" wi="886" he="245" />其中Z选自N<sub>3</sub>、卤素、<img file="C9719492800042.GIF" wi="177" he="134" />OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH=CH<sub>2</sub>,OPO<sub>2</sub>H<sub>2</sub>,s-芳基,s-烷基在促进剂的存在下偶联到式III功能基化的固相上<img file="C9719492800043.GIF" wi="1503" he="76" />
地址 联邦德国路德维希港
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