| 摘要 |
A jelen találmány tárgyát az (I) általános képletű, b-karbolin-származékok képezik, ahol a képletben a szubsztituensek főbbjelentései a következők: R1 jelentése egymástól függetlenülhalogénatom, nitro-, hidroxi-, 1-8 szénatomos alkil-, 1-8 szénatomosalkoxi-, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2 fenilcsoport (adottesetben 1-3 RB-csoporttal szubsztituálva) vagy heteroarilcsoport(adott esetben 1-3 RB-csoporttal szubsztituálva); n jelentése 0-4közötti egész szám; X jelentése oxigénatom, kénatom vagy -NRD-csoport;R2 jelentése 5-10 szénatomos alkilcsoport (adott esetben 1-3 RC-csoporttal szubsztituálva), arilcsoport (adott esetben 1-3 RB-csoporttal szubsztituálva), heteroarilcsoport (adott esetben 1-3 RB-csoporttal szubsztituálva) vagy heterocikloalkilcsoport (adott esetben1-3 RB-csoporttal szubsztituálva); a jelentése 0 vagy 1; Y jelentése -CH2-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)-NH- vagy -SO2-csoport; m jelentése 0-2közötti egész szám; R3 jelentése egymástól függetlenül halogénatom,nitro-, 1-8 szénatomos alkil-, 1-8 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, trifluor-metoxi-, fenilcsoport (adott esetben 1-3 RB-csoporttal szubsztituálva), fenilszulfonil-, naftil-, 1-8 szénatomosaralkil-, heteroarilcsoport (adott esetben 1-3 RB-csoporttalszubsztituálva) , -NH2, -NHRA, -N(RA)2-csoport; Z jelentése -CH2-, -CHOH- vagy -C(O)- csoport; feltéve, hogy ha Z jelentése -CHOH- vagy -C(O)-csoport, akkor X jelentése NH-csoport; R4 jelentése hidrogénatom,hidroxi-, karboxi-, 1-6 szénatomos alkil-karbonil-, 1-6 szénatomosalkoxi-karbonil-, di(1-8 szénatomos alkil) amino-alkoxi-karbonil-,di(1-8 szénatomos alkil)-amino-(1-8 szénatomos alkil) amino-karbonil-vagy -CORF-csoport. A jelen találmány tárgya továbbá az ismertetettszármazékok alkalmazása PDE-vel kapcsolatos betegségek és állapotok,például férfi merevedési zavarok kezelésére szolgálógyógyszerkészítmények előállítására. Ó |
