| 发明名称 | 青霉素和头孢菌素的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备除羟氨苄青霉素之外的7-氨基酰基-去乙酰氧基-头孢菌素或6-氨基酰基青霉素的方法，该方法包括应用一种适合的酰化试剂对通过6-氨基青霉烷酸或7-氨基-去乙酰氧基头孢烷酸的甲硅烷基化而制备成的甲硅烷基化的6-氨基青霉烷酸或甲硅烷基化的7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸进行酰基化反应。本发明还涉及羟氨苄青霉素的制备方法，该方法包括应用一种混合酸酐和/或一种适合的酰化剂通过对6-氨基青霉烷酸或7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸进行甲硅烷基化反应而制备成的甲硅烷基化的6-氨基青霉烷酸或甲硅烷基化的7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸进行酰化作用。 | ||
| 申请公布号 | CN1124277C | 申请公布日期 | 2003.10.15 |
| 申请号 | CN99127526.8 | 申请日期 | 1995.11.20 |
| 申请人 | 生化企业 | 发明人 | V·沙提列斯;J·狄亚戈;J·路迪斯彻 |
| 分类号 | C07D499/12;C07D501/06 | 主分类号 | C07D499/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨九昌 |
| 主权项 | 1.一种制备除羟氨苄青霉素以外的7-氨基酰基-去乙酰氧基-头孢菌素或6-氨基酰基青霉素的方法，该方法包括：(i)在如下所示的式(I)羧酸酯中，通过7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸或6-氨基青霉烷酸的甲硅烷基化反应，以制备甲硅烷基化的7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸或甲硅烷基化的6-氨基-青霉烷酸 X-COO-Y (I)式中X代表甲基，而Y代表C3-C8烷基，和(ii)用一种适合的酰基化试剂使甲硅烷基化的7-氨基-去乙酰氧基-头孢烷酸或甲硅烷基化的6-氨基-青霉烷酸进行酰化作用。 | ||
| 地址 | 奥地利·昆德尔－蒂罗尔 | ||