制备1－苯基吡唑啉－3－羧酸衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种式III 1-苯基吡唑啉-3-羧酸衍生物的方法，其利用式I腙与式II烯烃的碱催化反应∴其中ph，R¹，R²，R³，X与Y具有下列意义：ph是任选取代的苯基，R¹为氢或烷基，R²与R³彼此独立地为氢，卤素，氰基，一个任选取代的有机基团，或R²与R³一起与它们所结合的碳原子形成一个有5或6个原子的饱和或部分饱和的环，X为氨基，羟基，烷氧基，环烷氧基，烷氨基，二烷氨基，烷氧基烷氧基，三烷基甲硅烷氧基或三烷基甲硅烷基甲氧基；且Y为氯或溴。该反应是在由一有机相与一水相所构成的两相系统中、使用立体位阻胺与任选另一种碱进行。这类1-苯基吡唑啉-3-羧酸衍生物用作所谓的安全剂，亦即保护在农业与林业作物中有用的植物免于受到施用杀草剂相关的不希望有的作用的药剂。

主权项

1.一种制备式III 1-苯基吡唑啉-3-羧酸衍生物的方法，其利用式I腙与式II烯烃的经碱催化反应其中ph  为未经取代的或经取代的苯基，R¹  为氢或烷基，R²与R³彼此独立地为氢，卤素，氰基，选自下述基团的必要时经取代的   有机基团：未经取代的或经取代的苯基，烷基，烯基，炔基，环烷基，   烷氧烷基，烷羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，其中最后提及   的8个基团各自在各烃基中具有最多达10个碳原子，且各为未经取   代的或经一个或多个相同或相异的卤素原子所取代，或R²与R³一起与   它们所结合的碳原子形成一个有5或6个原子的饱和或部分饱和的   环，X  为氨基，羟基，烷氧基，环烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基   烷氧基，三烷基甲硅烷氧基或三烷基甲硅烷基甲氧基；且Y  为氯或溴，其特征在于，在一立体位阻胺与，必要时，另一种碱存在下，于一种两相系统内进行该反应。